惡性腫瘤疼痛分為腫瘤侵犯所致的疼痛、抗腫瘤治療所致的疼痛、與腫瘤相關的疼痛及與腫瘤或治療無關的疼痛。骨骼是惡性腫瘤轉移的常見部位，按病變特徵可分為3種類型即溶骨型、成骨型和混合型。溶骨型骨轉移佔70％，常見於肺癌和乳腺癌；成骨型骨轉移常見於前列腺癌、膀胱癌，約佔10％。
骨轉移主要臨床症狀是疼痛，也是惡性腫瘤疼痛常見的原因。止痛藥是緩解惡性腫瘤骨轉移疼痛的主要方法，包括非甾體類抗炎止痛藥、阿片類止痛藥、雙膦酸鹽類藥、輔助用藥。輔助用藥包括三環類抗抑鬱藥、抗驚厥類藥、糖皮質激素類等。
非甾體類抗炎止痛藥與阿片類止痛藥
骨轉移的疼痛治療遵循惡性腫瘤三階梯指導原則：首選口服及無創給藥途徑、按階梯給藥、按時給藥、個體化給藥及注意細節。
非甾體類抗炎藥是骨轉移止痛治療的基礎用藥，當止痛效果不佳或出現中、重度疼痛時，可聯合阿片類止痛藥。
阿片類緩釋製劑“按時”用藥利於持續緩解骨疼痛，速效或短效止痛藥如嗎啡即釋片用於控制突發性（爆發性）疼痛。可與雙膦酸鹽類藥合用。
常用非甾體類抗炎藥包括對乙醯氨基酚、布洛芬、雙氯芬酸鈉、吲哚美辛、萘普生、塞來昔布、氯諾昔康等。
此類藥不良反應有消化道、心血管、腎臟、肝臟、中樞神經系統、血液系統等，其中消化道不良反應最常見，可引起胃炎、食管炎、胃及十二指腸潰瘍、出血、穿孔和梗阻等，表現為噁心、嘔吐、上腹不適或疼痛、腹瀉、嘔血、黑便等。
常用阿片類止痛藥包括嗎啡緩釋片、芬太尼透皮貼劑、羥考酮控釋片、嗎啡即釋片、可待因、美沙酮等，哌替啶不宜用於惡性腫瘤疼痛治療。此類藥不良反應有便祕、噁心、嘔吐、面板瘙癢、神經系統如嗜睡或過度鎮靜、唿吸抑制等。
雙膦酸鹽類藥
雙膦酸鹽類藥是焦膦酸鹽分子的穩定類似物，能抑制破骨細胞對骨小樑的溶解和破壞，可阻止腫瘤轉移引起的溶骨型病變，減少骨吸收、減輕骨痛及由骨轉移所致的高鈣血癥及其他骨相關事件，因此可用於惡性腫瘤骨轉移引起的骨痛及高鈣血癥，可與鎮痛藥物聯合。
此類藥物主要有阿侖膦酸鈉、帕米膦酸鈉、唑來膦酸、利塞膦酸鈉、伊班膦酸鈉、依替膦酸二鈉、氯膦酸二鈉。
此類藥不良反應及用藥注意事項：
有較好的耐受性，主要不良反應包括胃腸道症狀（如上腹疼痛、反酸）、流感樣症狀（一過性骨痛、發熱、疲乏、寒戰及關節痛和肌痛）、不需治療的無症狀血漿磷酸鹽水平降低、低鈣血癥、腎功能損害、頜骨壞死（ONJ）等，偶有注射部位的輕度反應。
少數長期使用雙膦酸鹽後發生頜骨壞死的風險由高到低為唑來膦酸、帕米膦酸、阿侖膦酸、利塞膦酸、伊班膦酸；增加下頜骨壞死風險的因素有化療、使用糖皮質激素以及口腔衛生差合併牙周疾病和牙周膿腫。
靜脈使用時需注意急性期反應，發生率由高到低為唑來膦酸、帕米磷酸、伊班膦酸。
輔助藥物
神經病理性疼痛時可根據病情選擇輔助用藥。出現灼痛、墜脹痛等表現時，可選擇合用阿米替林、丙咪嗪、去甲替林、地昔帕明等三環類抗抑鬱藥；叔胺類（阿米替林、丙咪嗪）較仲胺類（去甲替林、地昔帕明）更為有效，但仲胺類的耐受性更佳。
出現電擊樣疼痛或槍擊樣疼痛或針刺樣劇痛等表現時，可選擇聯用加巴噴丁或卡馬西平等抗驚厥藥。
非甾體類抗炎止痛藥與阿片類止痛藥是惡性腫瘤骨痛的對症治療；雙膦酸鹽類藥可顯著降低惡性骨轉移瘤病灶內的破骨活動，降低由此引起的高鈣血癥和高尿鈣症及骨質溶解；抗抑鬱藥與抗驚厥類藥是作為輔助鎮痛藥治療神經病理性疼痛。
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