地屈孕酮片是一種口服孕激素，可使子宮內膜進入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險；地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用；地屈孕酮不產熱，且對脂代謝無影響。在地屈孕酮的臨床試驗和/或上市銷售使用中報告的不良反應如下：來自上市後與地屈孕酮相關且發生頻率不詳的其他不良反應：良性、惡性及未詳細說明的腫瘤(包括囊腫和息肉)、孕激素依賴性腫瘤大小的增加(例如，腦膜瘤)；精神疾病：抑鬱情緒、精神緊張；其他：嘔吐、性慾改變；生殖系統和乳腺疾病、乳房腫脹；與雌激素-孕激素治療相關的不良反應：乳腺癌、子宮內膜增生，子宮內膜癌、性激素依賴性腫瘤(惡性/良性)、靜脈血栓形成、心肌梗死，心血管意外。
目前未見過量應用地屈孕酮產生後遺症的報告。地屈孕酮毒性極小，過量可出現噁心、嘔吐、嗜睡和眩暈等症狀。現有的人體用藥過量的資料有限。口服地屈孕酮後（人體最大日服用劑量為360mg）具有良好的耐受性。沒有特異性解毒藥，應對症治療。上述資訊也是用於兒童中的藥物過量。
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