有生育要求的PCOS患者多需要應用促排卵治療才能妊娠，PCOS的藥物促排卵治療在近50年中有了很大進展，但部分患者應用常規方法療效較差，故選擇合適的方案是促排卵治療的關鍵。
(1)氯米芬(Clomiphene, CC)：
1961年Greenblatt報道了應用氯米芬促排卵治療。CC已經成為PCOS促排卵治療的首選藥物，CC可與下丘腦雌激素受體結合，使中樞神經系統對迴圈中的雌激素水平的感應被阻滯，脈衝式GnRH和促性腺激素分泌增加，進一步引起卵泡生長和發育。
另外，CC也可直接影響垂體和卵巢，分別使促性腺激素分泌增加，協同增強FSH誘導的芳香化酶活性。CC也可在女性生殖道的其它部位表現出抗雌激素特徵，特別是子宮內膜和宮頸(使宮頸粘液粘稠)。這些抗雌激素效應對妊娠有負面影響。
治療經常在自然週期月經來後或孕激素撤退出血後開始，即從週期的第2-5天開始，用藥5天，開始時間對排卵率、妊娠率和內膜並沒有顯著影響，在卵泡早期開始可以確保充分的卵泡募集。氯米芬的起始劑量通常是50mg，而100mg則對肥胖婦女更合適。如果以上方法沒有排卵反應，下一次劑量可增加50mg直到有排卵，儘管FDA推薦的日最高劑量達250mg，但臨床常用的最高劑量是150mg。
應儘量採用最小的劑量治療，因為高劑量並不能改善妊娠結局，並且理論上對內膜厚度和著床有負面影響。如果用B超監測卵泡的成熟，主導卵泡達平均直徑18-20mm時就認為是成熟卵泡，對於B超顯示卵泡增大但不能排卵者，可用人絨毛膜促性腺激素(humanchorionicgonadotropin, hCG)促排卵，指導同房時間。PCOS患者應用CC後排卵率可達80％以上，單獨使用妊娠率達30-60％。
用氯米芬兩個最明顯的副作用是輕度卵巢增大(13.6％)和多胎妊娠，其它副反應包括潮熱(10.4％)、腹脹(5.5％)和極少的視覺障礙(1.5％)。部分患者應用CC治療無效，稱為氯米芬抵抗(clomiphenecitrate resistance)，但目前對氯米芬抵抗的定義不同，最大劑量150-250mg不等，連續應用3個週期，均無排卵反應。
(2)促性腺激素(Gonadotropin,Gn)
對於CC抵抗的患者，促性腺激素(Gn)是常用的促排卵藥物，包括FSH及HMG，目前Gn的製劑多樣，如hMG、尿FSH和重組FSH，但應用時都存在價格高、多胎妊娠和卵巢過度刺激綜合徵(ovarianhyperstimulation syndrome, OHSS)風險的問題。常規方法月經3-5天起始，每天HMG 1支/d或純FSH75IU/d，排卵率較高，妊娠率較高，但卵巢過渡刺激綜合徵(OHSS)發生率高，多胎率高。
目前多采用小劑量緩增方案即於月經第3天開始，1支，隔日1次，若卵巢無反應，每隔7~14天增加半支，即37.5IU，直到B超下見優勢卵泡，增加至225IU/d為止，該方法排卵率為70~90％，單卵泡發育50~70％，週期妊娠率10~20％，OHSS發生率較低約0~5％，但治療週期長，病人費用相對高。
(3)來曲唑：
促排卵治療是芳香化酶抑制劑(aromatase inhibitors,AIs)的一種新的適應症，這類藥物以往主要用於乳癌的治療。它們可以單獨應用，也可與FSH聯合應用。主要副作用包括胃腸道反應、疲勞、潮熱、頭和背痛。目前臨床常用的芳香化酶抑制劑類藥物是來曲唑，主要用於氯米芬抵抗的病人，排卵率達80％，多於月經週期開始後或黃體酮撤退性出血後，月經第3-7天(共5天)應用，2.5-5.0mg/日，之後的監測過程同氯米芬。
胰島素增敏劑(insulin-sensitizing drugs, ISD)治療：
PCOS的一個主要特徵是胰島素抵抗，導致代償性高胰島素血癥，以便維持正常糖耐量(葡萄糖攝入後胰島素的正常反應)。在年輕PCOS婦女中，高胰島素血癥是糖耐量異常和後期心臟疾患的主要危險因素。另外，高胰島素血癥還可引起卵巢雄激素合成增加，進而導致無排卵、閉經和不孕。
許多PCOS 婦女表現為肥胖，由於體重增加胰島素抵抗更為明顯;非肥胖的PCOS婦女(佔PCOS的20-50％)多有腰圍/臀圍比增加，較正常組亦有更明顯的胰島素抵抗傾向。
主要的胰島素增敏藥物有二甲雙胍(metformin)、曲格列酮(troglitazone)、羅格列酮(rosiglitazone)、
ioglitazone和D-Chiro-Inosito，它們的主要適應症是有胰島素抵抗、糖耐量受損或2型糖尿病的PCOS婦女。二甲雙胍常用方法為 500mg/次，每天三次口服，連續服用2-3個月。
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