三叉神經痛是三叉神經分佈區的一種發作性突發性劇痛，因其疼痛劇烈，又稱為“痛性痙攣”。對於三叉神經的藥物治療，是最常用的基本療法，亦是治療本病的首選方法。
藥物治療的適應症主要是初發患者，對年邁或伴有其他嚴重臟器系統性疾病而不適於手術，或不能耐受手術的患者亦可作為其他治療方法後的輔助治療。主要有：
1、抗癲癇藥物：如卡馬西平、奧卡西平、苯妥英鈉、氯硝西泮、丙戊酸鈉、加巴噴丁、拉莫三嗪、託吡酯等。目前認為卡馬西平是治療三叉神經痛最有效的藥物，但長期應用可發生骨髓抑制及肝功能損害，應注意觀察。
2、抗痙攣藥物：beclofen是一種肌肉鬆弛藥及抗痙攣藥，也可以用於三叉神經痛的治療。其既可在卡馬西平或苯妥英鈉無效時單獨使用，也可以聯合使用，增強治療效果。
3、多巴胺受體阻滯劑：匹莫奇特是一種多巴胺受體阻滯劑，主要用於抗精神病治療，在其他藥物治療無效時可以試用。
4、營養神經藥物：為了促進神經修復，可給予B族維生素，如維生素B1、B6及B12治療。大劑量的維生素B12不僅有促進神經修復作用，而且具有一定的鎮痛作用。但是需注意維生素B12避免長期服用或注射，以免中毒。因此對於藥物的服用，需在專業醫生建議指導下服用。
當藥物治療或出現明顯副作用時，應考慮採用外科手術治療。
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