甲狀腺通過合成和釋放甲狀腺激素，來調節人體的新陳代謝和生長髮育。碘元素是其必備的原料，甲狀腺有很強的聚碘能力。由於放射性碘和穩定性碘具有相同的理化特性，因此甲狀腺對它同樣有高度的吸收和濃集能力。
一般情況下甲狀腺內碘濃度可達到血漿濃度的25倍，甲亢患者由於合成甲狀腺激素的速度和量都增加，此時對放射性碘的濃集能力更高，可達80～90％。碘在甲狀腺的有效半衰期平均為3.5～4.5天。大量濃聚的放射性碘使甲狀腺受到輻射作用，部分甲狀腺組織被破壞，使甲狀腺激素生成減少，甲亢得以緩解或治癒。
碘-131在衰變過程中發射的β射線，射程較短，平均1毫米，最長2.2毫米,故既能破壞甲狀腺組織，而對甲狀腺周圍組織和器官影響很少。由此可見放射性碘治療甲亢是一種安全而簡便的方法。
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