左炔諾孕酮片沒有嚴重或持久的不良反應，耐受性良好，安全有效，作為避孕藥已有30餘年歷史。
常見的副作用有月經不規則、閉經、點滴出血和子宮內膜突破出血等，少見頭痛、胸痛、四肢無力、麻木、精神抑鬱、視力改變、泌乳等，偶見噁心、嘔吐，但上述症狀較輕微，持續時間短，一般無需治療。因為左炔諾孕酮片的半衰期是8.8-11h，也就是說經過大概3天時間，血液裡的左炔諾孕酮就剩下1/128了，在體內基本沒有殘留，因此即使在1個月經週期裡多次服用也不會有嚴重的毒副作用；另一方面，左炔諾孕酮片的每片劑量是0.75mg，間隔12小時再服一次，一次緊急避孕總劑量是1.5mg，還不到常規短效避孕藥中左炔諾孕酮含量的一半。糖尿病、抑鬱症、高血壓以及靜脈血栓性疾病等患者禁用左炔諾孕酮片。
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