奈達鉑(Nedaplatin)
其他名:Nedabo,N254-S,簡稱NDP。
化學名為哦cis-Diammineglycolate platinum,分子式為C2H8N2O3Pt,
分子量為303.18。
【作用機制及藥代藥動】:
NDP為日本合成的第2代鉑類化合物。體外採用人非小細胞肺癌和小細胞肺癌細胞株實驗證實NDP對非小細胞肺癌殺傷敏感性高於小細胞肺癌。NDP對多種移植性動物腫瘤P388、L1210白血病、B16黑色素瘤、C26結腸癌、Lewis肺癌,Walker256癌肉瘤、S180小鼠肉瘤等均有抑瘤活性,並與順鉑和卡鉑的生命延長率和化療指數進行比較,其療效高於或等於順鉑,明顯高於卡鉑。
對人藥代動力學研究顯示,給與NDP80-100mg/m2,血漿總鉑濃度呈雙指數型曲線。腎臟是主要排洩器官,以80-100mg/m2靜脈點滴60分鐘,24小時內尿排洩率為40%-69%。連續5天給藥,在1-6天內尿中排出給藥量的73.1%-100%。
【適應症】
用於非小細胞肺癌,小細胞肺癌,頭頸部癌,食管癌,卵巢癌,宮頸癌,膀胱癌,睪丸腫瘤。
【用法】
每次80-100mg/m2溶於生理鹽水至少300ml,靜脈滴注60分鐘以上,靜滴後再補液1000ml,每4周1次。
【不良反應】
1、骨髓抑制為劑量限制性毒性,表現為白細胞和血小板減少。其中嚴重白細胞和血小板減少分別為21.1%、28.5%。
2、胃腸道反應:74.9%的人出現不同程度噁心、嘔吐,少數人(5.7%)出現腹瀉。
3、腎功能損害;少數人出現血BUN、Cr升高(⒒4%,⒏7%)肌酐清除率降低(⒌7%)。
4、其他:有耳鳴,聽力障礙,外周神經毒性和肝功能異常(ALT、AST升高)佔⒓3%。極少數有過敏表現。
【注意事項】
1、本藥應溶於生理鹽水或5%木糖醇注射液中靜脈點滴。
2、溶解後儘快使用。
3、輸注結束後應再補液1000-1500ml。
4、避免藥物外滲,否則會引起區域性組織硬結、壞死。
【臨床總結】
奈達鉑為第2代鉑類化合物,抗瘤譜廣,對多種實體瘤有較好療效,其胃腸道反應及腎毒性較順鉑輕,但骨髓抑制較順鉑明顯。
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