三叉神經痛早期主要依靠藥物治療，最常見、療效最好的藥物為卡馬西平。
三叉神經痛的基本用藥是卡馬西平，大部分患者療效明顯，但隨著病程的延長，卡馬西平效果逐漸下降，迫使患者增加劑量，但隨著劑量的增加，其藥物副作用明顯增加，如肝腎損害，噁心，頭暈，嘔吐，共濟失調，步態障礙和邏輯混亂等副作用。
卡馬西平應從小劑量開始，逐漸增加劑量，如果劑量增加至接近最大量時，應停止加量。大劑量有頭暈、嗜睡、眼球震顫、肝臟損害、骨髓抑制、低鈉血癥等不良反應。
部分患者對卡馬西平過敏，服藥後即刻出血皮疹，嚴重者全身皮炎，瘙癢。卡馬西平的替代品可選奧卡西平，作用機理一樣。如果奧卡西平也過敏，或小劑量即可引起明顯的頭暈，建議服用加巴噴丁，從小劑量開始，每天一次或兩次，並且每2-3天增加劑量，直到最大量。
也可以服用苯妥英鈉（sodiumphenytoin）：為抗癲癇藥物，治療三叉神經痛，療效不及卡馬西平。
其它藥物如氯硝西泮、巴氯芬等也有一定療效。
中藥治療：有一定療效。
總之，如果有明顯的藥物副作用，或長時間服用大劑量，而療效顯著下降者，可考慮手術治療。
注：此資訊源于網路收集，如有健康問題請及時咨詢專業醫生。