杜冷丁具有刺激性，一般不能用於皮下注射，反覆肌肉注射可在區域性形成硬結影響藥物的吸收。持續注射用藥容易產生耐藥和身體依賴，當鎮痛效力下降後仍渴望用藥。故杜冷丁只可用於短時的急性疼痛，對需要長期連續應用的慢性疼痛或癌症疼痛應屬禁忌。
（1）杜冷丁止痛作用欠佳，治療急性疼痛一般100-150mg肌肉注射，或50-100mg靜脈注射，每2-3小時一次。以鎮痛效果評價杜冷丁的鎮痛作用僅為嗎啡的1/8—1/10，由於哌替啶的有效鎮痛時間短，病人容易感到疼痛反覆出現，所以癌症疼痛不宜使用杜冷丁；
（2）杜冷丁的用藥量是有限度的，由於其特有的副作用，超過200mg每3小時一次的劑量，明顯增加中樞神經系統的不良反應，因此杜冷丁不能作為替代嗎啡的藥物使用；
（3）持續使用杜冷丁治療慢性疼痛會產生較嚴重的不良反應。因為，杜冷丁代謝產物去甲哌替啶，止痛作用很弱但毒副作用卻增加一倍。而且，在體內半衰期長，約3-18小時才從體內清除1/2。其毒性反應為中樞神經系統的激惹毒性，可致精神異常、譫妄、震顫、神志不清、驚厥等；
（4）杜冷丁口服用藥不可靠，肌肉注射途徑吸收不穩定，由於其對區域性組織有刺激，反覆用藥形成硬結，嚴重影響了藥物的有效吸收，因此杜冷丁的鎮痛效果並不能使病人滿意；
（5）杜冷丁作用時間短，需頻繁給藥，而代謝產物清除時間長，易造成體內蓄積，加重神經毒性，尤其是腎臟功能不良的患者會減緩藥物清除加重其毒性反應；
（6）杜冷丁肌肉注射後，血漿藥物濃度波動大，容易造成病人的耐藥和身體依賴；
（7）杜冷丁是我國幾十年來最為常用的藥物，受傳統觀念的影響，很多病人和家屬錯誤的認為，癌症劇烈疼痛的有效鎮痛藥物是杜冷丁，應在臨床工作中注意糾正這一錯誤觀念，合理使用鎮痛藥物；
（8）杜冷丁與單胺氧化酶同時使用時，能引起興奮、譫妄、驚厥及呼吸抑制，注意避免同時使用；
（9）杜冷丁過量使用可引起呼吸抑制，可以使用納洛酮拮抗。
肌肉注射途徑不能使患者的癌痛得到滿意的緩解
在臨床上發現患者及家屬，常常誤認為癌痛治療的最好給藥途徑是肌肉注射。有許多家屬到醫院要求使用杜冷丁或嗎啡針劑緩解患者的疼痛，經常使用的語言是：醫生，患者痛的很重，幾天不能睡覺，口服止痛藥物效果已經不好，給點針吧，已經沒有辦法治療了。表面上看是有道理的，因為在肌肉注射鎮痛的最初幾天是非常有效的，但隨著使用時間的推延，效果越來越差，有效的時間越來越短，甚至無效。患者打一針疼痛緩解一會，但不能打的太勤，需要等一會，比如注射針劑後，疼痛緩解1-3小時，需要在等1-3小時才能再次用藥。病人處於打一針疼痛緩解，忍者疼痛一段時間後在打一針。患者在打針後就期盼著下一針，直至針劑無效。患者經常處於疼痛狀態，雖然鎮痛有效，但疼痛不能持續緩解，病人處於等待下一針的痛苦中。
因此，杜冷丁用於癌症疼痛治療時，具有作用時間短、血藥濃度不穩定、迅速耐藥、注射區域性疼痛及吸收不確切等缺點，所以不適合用於慢性癌痛治療，應該避免在癌症疼痛病人中使用。
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