開塞露的主要成分是甘油和山梨醇，因其高滲作用可以使水分滲入腸道，進而軟化大便、刺激腸壁，最終引起反射性地排便。
開塞露的起效時間一般5-10分鐘，最多也不超過半小時。當然，根據患者症狀的輕重，起效時間也不相同。如若症狀較輕，只是因為最近飲食不當引起的排便不暢、乾結，則一般用後3-5分鐘就會起效。若症狀稍微嚴重的患者，一般用後5-10分鐘會起效。若患者腹腔內有佔位性病變，比如腸道腫瘤，便祕會比較嚴重，一般一週僅排便一次，使用開塞露時需加量，一般用藥後20-30分鐘才可以起效。開塞露的具體用藥及用法，請結合臨床，待醫生面診後指導用藥。
但是值得注意的是，雖然開塞露能解除急性便祕，但是不建議長期使用。因為開塞露主要成分是甘油，主要是潤滑腸道，對於腸道壁是有刺激作用的。如果經常刺激就會造成依賴，長期灌腸還可能導致腸黏膜損傷，所以一定要從源頭解決大便乾燥的問題。
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