瑞格列奈片屬於短效胰島素促泌劑，通常建議一天服用2-3次，於進餐前30分鐘服用，如不進餐則可不必服用。
瑞格列奈片是臨床常用的降糖藥物，常用於生活、飲食、運動調理仍不滿意，且單純服用二甲雙胍控制不理想的2型糖尿病患者，其降糖速度相對較快、作用時間短，通常要求進餐前30分鐘服用，主要用於控制餐後血糖，服用後可以改善胰島素第一時相的分泌，從而起到快速的降糖作用。如果沒有進餐則不建議服用，以免短時間血糖下降速度過快而導致低血糖發生。
按照醫囑服用該藥一般不會發生低血糖，一旦發生低血糖可以進食碳水化合物，部分患者在服用時會發生轉氨酶升高和胃腸道刺激、皮疹，若患者不耐受，建議諮詢醫生是否換藥治療。
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