阿片類藥物通過作用於中樞神經系統的阿片類受體起鎮痛作用，但由於阿片類受體也存在於外周，如胃腸道等部位，因此口服阿片類藥物的時候患者可能會出現一定程度胃腸道功能異常，其中最常見的症狀就是便祕。由於阿片類藥物降低了腸的蠕動，使腸內水分吸收，胃腸氯化物分泌受到抑制，幽門和肛門內括約肌的舒張降低。這種情況在大約47％的服用者有報告，更常見於女性和年齡大的患者，是長期應用阿片類藥物最大的風險因素，嚴重影響患者的生命質量和勞動能力，影響疼痛治療的效果，導致產生注入腸梗阻和糞便嵌塞等嚴重的臨床併發症。
目前對於阿片類藥物導致的便祕的治療主要是採用一些非特異性的瀉藥，其他現有的方法還包括使用不同的阿片類藥物、增加液體和纖維成分的攝入，運動、使用OTC大便軟化劑，天然膳食補充物等。這些患者容易耐受、容易獲取的方法可以作為一線治療。為了更好地治療由於阿片類藥物引起的便祕，在最近一期疼痛醫學雜誌一群美國專家進行了一些探索。他們首先對腸功能的評估進行統一，提出腸功能指數(BFI)作為一種有效評估阿片類藥物導致便祕的臨床工具。並據此提出，當患者BFI≥30或者對於一線治療反應不良的時候，應該考慮給予處方藥物進行治療。根據目前市場情況，他們推薦使用外周阿片受體拮抗劑(PAMORAs)，例如甲基納曲酮、naloxegol，或者使用魯比前列酮。
儘管通過上述方法有一定的患者可以獲得滿意的療效，但仍有相當的患者無法獲得。事實上某些疾病的疼痛治療，有可能會隨著疾病的發展，阿片類藥物的使用量會逐漸增加，便祕和其他症狀，如厭食、嗜睡等會嚴重影響患者生存質量，通過合理有效的介入治療，可以降低阿片類藥物的依賴，從而降低藥物不良反應，讓患者獲得更加穩定的療效。
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