1、抗血小板藥物:
①阿司匹林。是歷史最為悠久和應用最為廣泛的抗血小板藥物,在臨床已有100餘年的歷史。它的功能主要在於:不可逆地抑制血小板環氧合酶,阻斷血小板產生血栓素A2,以及抑制血小板聚集。
②氯吡格雷。是第三代抗血小板藥物。該藥可導致血小板膜上的ADP受體P2Y12構型不可逆的改變,從而阻斷該受體介導的腺苷醯環化酶對ADP的啟用。
③噻氯匹定是同一類藥物,屬第二代抗血小板藥物,在90年代應用較為廣泛。但是,近年來發現,噻氯匹定可導致骨髓抑制,引起中性粒細胞減少,還可伴發血小板減少、再生障礙性貧血和血栓性血小板減少性紫癜等疾病3,因此逐漸被氯吡格雷所替代。
2、抗凝藥物:
①肝素和低分子肝素是目前應用最為廣泛的抗凝藥物。肝素是通過血漿中的抗凝血酶(AT)和肝素輔因II(HC-II)發揮抗凝作用的。儘管肝素的抗凝血效果十分明確,但應用肝素時易伴發出血和血小板減少症。國內市場上最常用的三種低分子肝素是法安明、依諾肝素鈉(克賽)和速避林。法安明的平均分子量為6,000,半衰期為119~l39min。依諾肝素鈉的平均分子量為4,200,是目前分子量最小的低分子肝素,半衰期為129~180min。速避凝平均分子量4,500,半衰期為111~234min。
② Fondapariunx(Arixtra,戊多糖磺達肝癸鈉)是一種合成戊糖,是首個選擇性抑制Xa因子的抗血栓製劑。
③ 口服抗凝藥物中最為常用的是維生素K依賴的拮抗劑,華法林是臨床上最常用的,最負代表性的藥物。華法林的抗栓作用有賴於凝血酶原(凝血因子Ⅱ)的明顯下降。凝血酶原的半衰期為72h,因此口服華法林真正起作用至少需要3天,此時體內原有的凝血因子Ⅱ水平才會明顯下降。增加華法林的初始劑量不能快速達到有效的抗栓水平,因為華法林不能加快原來已經合成的凝血因子Ⅱ的清除,高的初始劑量反而會因為蛋白C和蛋白S的合成減少和迅速清除而導致用藥初始階段呈高凝狀態,甚至出現血栓併發症。
④Rivaroxaban(Xarelto)利伐沙班,是口服的直接凝血酶抑制劑,研究表明,和華髮林相比,不需要常規檢測出凝血狀態,和大多數藥物間有很好的相容性。目前關於藥物的臨床適應症方面的研究正在全球進行中。
3、溶栓藥物:
溶栓劑,顧名思義,能消融已形成的血栓。轉染真核細胞(如大腸桿菌)可以大量擴增,產出重組組織型纖溶酶原啟用劑(rt-PA),具有更強的溶栓作用。尿激酶、鏈激酶和rt-PA是目前治療血栓栓塞性疾病和血管重建術後血栓形成的主要藥物。
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