多巴胺受體激動劑
1、早期、較年輕PD患者首選的單藥治療選擇。
2、複方多巴療效減退或者出現運動併發症的聯合藥物治療選擇之一。
3、目前常用多巴胺受體激動劑的優勢之一是其半衰期長,對多巴胺受體的刺激優於複方多巴的“脈衝樣刺激”,而是接近生理狀態的持續性多巴胺能刺激(CDS)
4、大約50%的PD患者在3年內可以採用多巴胺受體激動劑單藥治療達到滿意的療效。
5、大約30%以上的PD患者維持多巴胺受體激動劑單藥治療5年以上。
目前常用的主要是非麥角類衍生物
1、羅匹尼羅( Ropinirole):為DR2 激動劑,對DR3 也有作用,對DR1無作用。半衰期6h。有效劑量6mg/d。
2、普拉克索( Pramipexole):為DR2 激動劑,對DR3 、DR4 也有作用。半衰期8~12h。平均劑量1. 5~4. 5mg/d。
3、泰舒達緩釋片( Trastal SR):對DR2與DR3均有激動作用,對DR1也有作用。臨床治療改善PD: 肌張力增高為31%,震顫為41%,運動障礙為48%。與左旋多巴合用可增加療效,減少服藥次數,延遲併發症和增加耐受性。劑量為150~250mg/d。
多巴胺受體激動劑的特點
1、優勢
直接激動多巴胺受體
不依賴多巴胺能末梢神經功能
減少發生異動症的風險
不受食物中蛋白質的影
延遲運動併發症
2、侷限性
劑量需滴定法增加Dosage
初始副作用包括噁心和眩暈
精神方面副作用(幻覺和錯覺)增加Mental side effects
日間睏倦
下肢水腫
少數有強迫症
多巴胺受體激動劑的用法:
DR 激動劑應從小劑量開始,逐漸增加至適當劑量,既能控制症狀又不出現副作用如體位性低血壓、精神症狀、水腫、紅斑。需注意日間睏倦的風險。早期小劑量藥物滴定可避免頭痛、噁心等常見不良反應。
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