現代的避孕藥除了避孕效果以外，已確知還能防治某些婦科疾病。而不孕症的治療其中重要的一點是排卵問題，月經的不規律反應的是卵泡發育及排卵的異常，而促排卵過程中的很多時候必須以規律的月經為基礎，所以口服短效避孕藥在不孕症的治療中，發揮著重要作用。總結起來，主要有以下幾種用途。
1、調整月經週期，治療異常子宮出血
1.1調整月經週期
調整月經週期，月經週期的紊亂可以表現為週期紊亂、經期延長和經量增多等。首先在排除有器質性病變以後，可以用複方短效口服避孕藥控制月經週期，一般可用3到6個週期。藥物的撤退性出血在停藥後2～3天，這種週期非常規律，經期天數減少，經血量減少。
1.2治療功血(包含於最新的名稱 “異常子宮出血”中)
功能失調性子宮出血，中華醫學會婦產科學分會內分泌學組和絕經學組的專家們歷時近3年，集相關文獻和各方意見，並經過多次討論，制定了《功能失調性子富出血臨床診療指南》。指南中提到三種常用治療功血的藥物方法，內膜脫落法指的是孕激素治療的方法;子宮內膜的生長修復法，給予足量的雌激素，讓脫落的內膜長起來，讓內膜達到同步;內膜萎縮法是常用於絕經過渡期出血的方法，是用大劑量孕激素來止血。其中子宮內膜的生長修復法常用現代避孕藥。
現代避孕藥配方中的雌激素能維持內膜生長,增加內膜厚度,防止突破性出血,抑制垂體FSH分泌;孕激素能轉變(保護)子宮內膜使內膜腺體分泌,間質蛻膜樣萎縮,抑制LH分泌。例如,可用去氧孕烯炔雌醇片(媽富隆)，3片/日,用3日以後,減量為2片/日,再用3日以後,減量為1片/日,共維持21日,停藥後來下一次月經。這種辦法止血快,一般在第1天服藥以後4～6小時就可以止血。但是不要在止血以後就停藥,而應該完整的執行完這個方案，否則會因為激素撤退引起再次出血。服藥期可以同時每天口服維生素B6、維生素C,不宜服用抗生素(干擾激素的腸肝迴圈)。
還可以使用用孕二烯酮炔雌醇片(敏定偶，每片含孕二烯酮75μg,炔雌醇30μg);炔雌醇環丙孕酮片(達英-35，每片含醋酸環丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg);或者複方左旋18甲基炔諾酮(每片含左旋18甲基炔諾酮0115 mg,炔雌醇30μg);複方左炔諾孕酮以及屈螺酮炔雌醇片(優思明，每片含屈螺酮3 mg,炔雌醇30μg)。
月經週期不規律，往往是卵泡發育問題的體現，必然影響到妊娠。如果有生育要求者，可在通過藥物控制週期，出現撤退性出血的第3-5天使用促排卵藥進行促排，監測卵泡發育，行指導同房，人工受精或者超促排卵+試管嬰兒技術，以期獲得妊娠。
2、降低LH、LH/FSH、T，提高促排卵藥物的反應性
這主要針對多囊卵巢綜合徵(PCOS)患者，PCOS患者特徵性內分泌改變為高LH、LH/FSH、T，這“三高”影響卵泡發育，導致排卵障礙。高雄激素血癥抑制卵泡成熟，引起發育中的卵泡閉鎖，不能形成優勢卵泡，導致持續無排卵。過高的雄激素易在脂肪組織中轉化為雌酮，使雌酮/雌二醇比例上升，既影響卵泡的發育，又反饋性引起中樞分泌LH增加，使LH/FSH比值升高，導致排卵障礙。高雄激素血癥還可引起性激素結合球蛋白(SHBG)水平下降，遊離睪酮升高，進一步影響卵泡的正常生長、成熟和排卵。
正常卵巢中當卵泡直徑增至9-10mm時，其顆粒細胞在LH的作用下分泌E2。而PCOS患者卵泡僅增至4mm時，LH促使顆粒細胞分泌E2。即相對於正常相應階段的卵泡而言，PCOS患者的卵泡呈現“老齡化”表現。較高的LH水平不僅影響卵巢的雄激素合成，而且影響到卵子成熟，排卵，受精及著床等生殖過程的每一個階段。
對於高LH水平者，如果不首先降低過高的LH，直接進行促排卵其結果往往是Gn用量很大，用藥時間長，週期取消率高，妊娠率很低，即使受孕後容易發生極早期流產，這可能與PCOS患者的卵泡“老齡化”有關，這些卵子受精能力低下，受精後著床能力也同樣低下。
複方口服避孕藥所含的高效孕激素可以制止垂體促性腺激素的分泌，尤其是LH的分泌，因此又可以抑制卵巢雄激素的合成。它還可以使血SHBG的濃度升高，從而使遊離的雄激素減少，雄激素的生物利用度降低，進而改善PCOS患者的排卵障礙，提高對促排卵藥的反應性。這方面首選達英-35，也可以使用媽富隆，敏定偶及優思明等。
3、消除卵巢非贅生性囊腫
非贅生性卵巢囊腫，主要多見濾泡囊腫，黃體囊腫，單純性囊腫和子宮內膜異位囊腫。卵巢囊腫被視為促排卵的禁忌症之一，而且卵巢囊腫可能隨著妊娠而增大，故無論促排卵還是計劃妊娠都應首先消除卵巢囊腫。上述的非贅生性卵巢囊腫，前兩種情況多與下丘腦-垂體-卵巢軸的失調有關，後兩種目前機制尚不明確。
複方避孕藥抑制下丘腦-垂體-卵巢軸,抑制FSH和LH，服藥期間卵巢功能被抑制。由於排卵被抑制,減少卵巢功能性囊腫,如卵泡囊腫、黃體囊腫的發生，加速原有卵巢功能性囊腫縮小,消失。治療需3～6週期，多數功能性卵巢囊腫可於3個週期內消失。
4、提高卵巢功能低下者的反應性，休息卵巢，保護殘存卵泡
可疑卵巢早衰(POF)或者年齡較大(一般>40歲)，卵巢內卵巢儲備減少，釋放的雌激素和抑制素減少，導致了高的FSH，同時，過高的FSH又加速著卵巢功能的衰退。這可能是由於高FSH環境對殘存卵泡的“毒害”:正常女性卵巢內,在始基卵泡發育過程中,FSH受體水平是一個逐漸增加的過程,這有利於其在卵泡早期被募集而得到繼續發育的能力。而在卵巢儲備低下的患者的卵巢內,雖然仍殘存少量有繼續成熟能力的始基卵泡,但由於患者體內FSH維持在較高水平,從而抑制了始基卵泡上FSH受體水平的增加,結果導致卵泡未能得到募集而走向退化。
這就是所謂的高水平FSH對卵泡的“毒害”作用,也是對促性腺激素反應不良的重要原因之一。而口服避孕藥內的高效孕激素成分可以通過負反饋抑制FSH水平的上升,有“上調”FSH受體的作用,從而保護了殘存的卵泡,有助於卵泡的募集,從而改善卵巢的反應性。
口服避孕藥的保護作用還可能是其抑制排卵的作用,在促排卵前使用，從而使卵巢得到一個“休息”的過程,從而有助於改善卵巢對促性腺激素的反應性。如果是使用超促排卵的降調節，那麼使用短效口服避孕藥時一般月經週期正常,一是有利於降調藥物的使用，二是由於短效口服避孕藥對性腺軸的負反饋作用,最近有學者認為短效口服避孕藥能部分甚至完全取代GnRHa的降調節作用,減少GnRHa的用量,從而能避免GnRHa的過度抑制作用,提高卵巢反應性。
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