疼痛是不少惡性腫瘤的晚期表現，藥物治療是癌症止痛的主要方法。癌症止痛用藥必須遵循以下原則：
1、按階梯用藥：選擇止痛藥要根據疼痛程度由弱到強，逐漸增加。首先選擇非阿片類止痛藥，代表藥物是阿司匹林，用於輕度疼痛，為一階梯止痛。如果一階梯止痛不理想，則使用二階梯止痛藥物（代表藥物是可待因、奇曼丁、奧施康定等），即在非阿片類止痛藥物的基礎上加弱阿片類止痛藥。如果二階梯止痛不理想，使用三階梯止痛藥（代表藥物是嗎啡），即強阿片類止痛藥加非阿片類止痛藥。非阿片類止痛藥可以增加阿片類止痛藥的止痛效果，特別對骨性疼痛及神經性疼痛的患者效果更為明顯，並可減少阿片類止痛藥的劑量。輔助藥物可以改善癌痛患者常發生的其他症狀。下圖是三階梯止痛的模式圖：
疼痛發生
一階梯
↓
輕度疼痛→非阿片類藥±輔助用藥
↓
疼痛控制不理想
↓
二階梯
中度疼痛→弱阿片類藥+非阿片類藥±輔助用藥
↓
疼痛控制不理想
↓
三階梯
重度疼痛→強阿片類藥+非阿片類藥±輔助用藥
2、按時用藥：止痛劑應有規律的按時給予，不要等患者疼痛再次發生時才給。應在前次藥物作用消失前給藥，以維持有效的血藥濃度，有效緩解疼痛、控制疼痛。
3、首選口服給藥：
長期接受止痛治療的患者應首選口服給藥。口服給藥經濟、方便、效果好、付作用小，病人可以自己掌握，不需要他人的幫助。阿片類藥口服給藥吸收慢，峰值低，不容易產生藥物依賴性。如果患者嘔吐嚴重、神志昏迷、吞嚥困難，不能口服給藥時，可選擇外用方法，如直腸給藥等。
4、個體化原則：個體對阿片類藥的敏感程度不同，沒有固定的標準劑量，患者的藥物劑量應以達到有效的鎮痛為標準，不應受所謂的極量限制。如嗎啡用量在10-60mg之間選擇，絕大多數患者可以緩解疼痛，個別患者用量可達200-400mg。對每一例患者應摸索出合適的個體化藥物劑量。
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