正常人體內酶活性較穩定，酶活性改變預示著人體某些器官和組織受損或發生疾病後，某些酶被釋放入血、尿或體液內.因此，藉助血、尿或體液內酶的活性測定，可以瞭解或判定某些疾病的發生和發展。細胞酶活性異常的預防：
一些輔酶，如輔酶A、輔酶Q等，可用於腦、心、肝、腎等重要臟器的輔助治療.另外，還利用酶的競爭性抑制的原理，合成一些化學藥物，進行抑菌、殺菌和抗腫瘤等的治療.如磺胺類藥和許多抗菌素能抑制某些細菌生長所必需的酶類，故有抑菌和殺菌作用;許多抗腫瘤藥物能抑制細胞內與核酸或蛋白質合成有關的酶類，從而抑制瘤細胞的分化和增殖，以對抗腫瘤的生長;硫氧嘧啶可抑制碘化酶，從而影響甲狀腺素的合成，故可用於治療甲狀腺機能亢進等。
近年來，酶療法已逐漸被人們所認識，廣泛受到重視，各種酶製劑在臨床上的應用越來越普遍.如胰蛋白酶、糜蛋白酶等，能催化蛋白質分解，此原理已用於外科擴創，化膿傷口淨化及胸、腹腔漿膜粘連的治療等.在血栓性靜脈炎、心肌梗塞、肺梗塞以及瀰漫性血管內凝血等病的治療中，可應用纖溶酶、鏈激酶、尿激酶等，以溶解血塊，防止血栓的形成等。
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