一、藥物治療心律失常的地位與困惑
目前藥物治療雖不能治癒心律失常，也不明顯降低患者總體死亡率，但在心律失常急性期，尤其對於快速性心律失常，首先要終止其發作並緩解症狀才能行後續的器械治療，此時藥物治療能否迅速起效至關重要。胺碘酮靜脈緩慢推注是快速性心律失常藥物治療的“王牌”，各指南強力推薦。電覆律、射頻消融也均有效，但藥物轉復心律和預防復發的作用仍不可替代，且藥物治療效益高，方法簡便，臨床需足夠重視。對於快速性室性心律失常伴器質性心臟病、心功能不全、急性冠脈綜合徵及快速心室率房顫的治療，指南首推胺碘酮，其療效肯定、安全。
心律失常的發生和發展受多種因素影響。藥物治療時，需結合患者的基礎疾病全面考慮，制定最佳個體化治療方案。然而，由於國內外不同專家對心律失常藥物治療的用藥經驗和策略不同，藥品超說明書使用問題嚴重，導致臨床醫師對心律失常的規範用藥產生困惑。
二、抗心律失常藥物應用的要點與原則
急性和慢性心律失常的治療流程不同，治療原則與要點也有顯著差異。首先，對於急性心律失常要考慮血流動力學狀態，若心律失常已引起嚴重血流動力學障礙，各指南強力推薦電覆律緊急終止血流動力學不穩定的心律失常，此時對診斷及鑑別診斷不苛求；對血流動力學穩定的患者則可使用藥物。其次，急性心律失常處理應平衡基礎心血管病與心律失常治療間的關係，是否合併器質性心臟病（尤其是心肌缺血和心功能不全）是不可忽略的考量因素。2013年發表的《心律失常緊急處理專家共識》中建議，應根據基礎疾病、心功能狀態、心律失常的性質選擇抗心律失常藥物。當一種靜脈用藥療效不滿意時，首先稽核用藥是否規範，劑量是否達標。一般不推薦短期內更換或合用另一種靜脈抗心律失常藥物，而宜考慮採用非藥物方法，如電覆律或食管心房調搏等。序貫或聯合應用靜脈藥物易導致藥物不良反應及促心律失常作用，因此，僅在室速、室顫風暴持續或存在其他頑固性心律失常處理時才做此考慮。
慢性心律失常治療的主要目的是預防房顫、室速、室顫的復發。根據患者疾病的性質不同、基礎病狀態及個體治療反應差異，在指南建議的框架下，應強調個體化治療。對長期藥物治療患者，除關注心律失常治療效果外，還應注意藥物的安全性，加強定期隨訪，從而避免不必要的停藥並及時發現不良反應。
三、胺碘酮規範應用要點
胺碘酮臨床應用已有45年，前15年其作為冠心病心絞痛的治療藥物。1985年，胺碘酮改變身份為抗心律失常藥物。其30年的抗心律失常臨床應用經久不衰，成為藥物治療心律失常的中流砥柱。該藥規範應用要點很多，擇十點簡述之。
（一）適應證需拓寬
近20多年來，所有心律失常相關指南均強力推薦應用胺碘酮，使其廣泛用於各種快速性（室上性及室性）心律失常的治療。在歐美國家，其應用佔抗心律失常藥物總處方量的1/3，拉丁美洲國家約佔70％，而在我國，其僅佔15％。這提示，我國的胺碘酮應用不普及，或用藥範圍過窄，或應用劑量不夠。
除少數幾個禁忌證外，幾乎所有的快速性室上性和室性心律失常都可應用胺碘酮。有些情況胺碘酮被Ⅰ類推薦，有些情況被Ⅱ類推薦，而後者並非因胺碘酮療效差，而是這些心律失常相對“輕”，用其他藥物無效時再選用胺碘酮。
少數禁用胺碘酮的情況包括：心動過緩（病竇、嚴重房室阻滯）、QT間期延長、甲狀腺功能障礙、肝功明顯異常等。妊娠及哺乳期慎用或相對禁忌。
（二）達到體內穩態和半衰期時間長
胺碘酮在體內分佈的有效容積達5000L，而體內血容量平均為4～6L，故其在血管外的分佈量大、濃度高。胺碘酮屬於高度脂溶性藥物，與脂肪和蛋白結合率高，這決定了胺碘酮的應用特徵：1.達到穩態血藥濃度時間長，口服時約需2～4周或更長；2.清除半衰期長，停藥後一個半衰期約為2個月；3.給藥應注意個體化，肥胖人脂庫大，高體重者脂肪、蛋白含量大，飽和量也增大。
（三）口服、靜脈混用時用藥總量的計算
不少快速性心律失常伴有血流動力學不穩定，需應用靜脈胺碘酮，起效後常需後續口服胺碘酮維持，如快速性室性心律失常、房顫伴快速心室率。此時，醫師面臨用藥總量的計算，口服胺碘酮的生物利用度為50％，這意味著口服後經胃腸吸收入血過程中，經肝腸迴圈時被代謝與排洩的比例較大，靜脈給藥量相當於口服用量的2倍。因此，體內總藥量等於：口服量＋靜脈量×2。
（四）胺碘酮的飽和量（負荷量）
多年來相關指南一直推薦胺碘酮治療房顫時要先達飽和量再給維持量，所謂的飽和量是指達到體內穩態血藥濃度所需的服藥量。胺碘酮轉復房顫治療時先給予負荷量達10g，再給維持量。而真正達到體內穩態血藥濃度時需15g胺碘酮。由此可見，指南推薦的負荷量已留有安全餘地。給負荷量口服胺碘酮時一般為3～4片／日，達10g後再給維持量。
（五）更適合用於心衰伴有的心律失常
臨床中心衰的發病率有逐年升高趨勢，心衰是心律失常發生的重要原因，故心衰合併心律失常臨床常見。由於所有抗心律失常藥物都有負性肌力作用，故一般抗心律失常藥物治療心衰伴心律失常時會有藥物惡化心功能的顧慮。因此，所有指南均推薦應用胺碘酮或地高辛治療。
胺碘酮直接的藥理作用為抑制β受體和阻滯Ca2＋內流，進而抑制心肌收縮力，但對98％的心衰患者胺碘酮均能增加心輸出量。這是因其擴張外周動脈，降低外周血管阻力，降低心臟負荷。同時其抑制β受體，有減慢心率和減少氧耗的作用。因而，用藥後的淨效應是增加心衰患者的心輸出量。
（六）更適合冠心病伴有的心律失常
與心衰相似，各種型別的冠心病患者合併心律失常的發生率很高。而胺碘酮對這種患者有增加心肌氧供和減少心臟負荷、減少氧耗的雙重作用，因此，這類心律失常也是胺碘酮應用的強力適應證。1968年胺碘酮在法國上市時主要用於抗心絞痛治療，其有明顯的擴管、擴冠作用。擴管作用可降低心臟後負荷，減少心肌氧耗量，因此，對急性冠脈綜合徵等不穩定心肌缺血及慢性穩定性心肌缺血患者伴有的心律失常更適合用胺碘酮進行治療，達到一箭雙鵰、兼治心肌缺血與心律失常的作用。
（七）心臟電風暴時的應用
2014年頒佈的室性心律失常專家共識中，將電風暴定義為24小時內自發3次或3次以上需緊急治療的快速性室性心律失常。胺碘酮電生理作用廣泛，屬於多離子通道阻滯劑，因此，電風暴情況時，指南Ⅰ類推薦應用靜脈胺碘酮。此外，靜脈給胺碘酮時明顯的β受體抑制作用對此時體內伴有的交感神經過度啟用與興奮兼有治療作用。
另外，胺碘酮對“頑固性室顫”的治療也有良性作用。頑固性室顫時應用靜脈胺碘酮與平素有兩點不同：1.劑量大，一次300mg；2.給藥速度快，直接彈丸式推注。
（八）正確處理心律失常的“反跳”現象
反跳現象是指長期服用胺碘酮，且療效穩定的情況下，心律失常再次出現的現象。醫師需慎重考慮兩種情況：一是患者近期出現了引發心律失常的新情況所致；二是患者胺碘酮維持量不夠，使體內有效血藥濃度下降，有效作用下降所致。2014年指南推薦轉復房顫為竇律後口服維持量為200mg／天，而陣發房顫維持竇律的治療維持量為100mg／天。但對部分患者，該維持量可能不夠。初期胺碘酮還在5個半衰期中血藥濃度尚能維持；長時間後，有效血藥濃度下降不能維持療效時，心律失常將發生“反跳”。此時，醫師應“冷靜”處理，適當再給一次“負荷量”或“半負荷量”，服用一定時間後再給維持量。
（九）不要過度恐懼心外副作用
胺碘酮片劑中含有較多的碘，因此會產生一定的心外副作用，服藥期間尤以甲狀腺功能障礙多見，即可引起患者甲減或甲亢，其中甲減發生率更高。但引起甲狀腺功能障礙與患者年齡偏高（＞65歲）、服藥時間長（＞4月）及有甲狀腺病史或家族史有關。其發病機制為：所含的大量碘影響了甲狀腺素的代謝；其化學結構與甲狀腺素相似，能干擾其功能。甲狀腺功能障礙存在四種程度：1.甲狀腺功能輕度異常而無症狀，不需停藥；2.甲狀腺功能異常兼伴症狀，適當減藥；3.甲狀腺功能明顯異常伴明顯症狀，停藥；4.症狀與甲狀腺功能嚴重異常，給予替代治療，甲減者服甲狀腺素片，甲亢者服甲硫吡啶等。因此，面對不同臨床情況需給予不同措施。患者有高度胺碘酮服用依賴時，可以給予替代治療同時服用胺碘酮。
（十）適度隨訪
胺碘酮服藥期間，隨訪十分重要。但應避免過度擔憂副作用而過多隨訪，也要避免隨訪間隔太長而產生嚴重副作用。指南推薦服藥第一年每3月隨訪一次，服藥第二年每6月隨訪一次。隨訪時注意詢問病史、體檢、肝功、甲亢、肺功能、電解質等實驗室檢查，並複查心電圖及胸片等。
總之，胺碘酮治療心律失常廣譜、高效、相對安全。
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