面部是身體中肌肉唯一緊貼在面板的部位，身體的其他部位都不能像面部表情肌一樣可以通過自動或不由自主的收縮表達情感。當表情肌收縮時，可以移動面部的面板，產生垂直於肌肉走行的皺紋及皺褶。肉毒毒素能阻斷膽鹼能神經傳導而引起骨骼肌暫時的麻痺、鬆弛，可以被用來治療一些肌肉功能亢進的疾病，也可以通過暫時性地弱化表情肌的亢進狀態而改善或消除皺紋。
所有膽鹼能神經纖維都有肉毒毒素的受體，這是肉毒毒素髮揮作用的基礎。通常，當神經衝動沿軸突傳遞到神經肌肉連線突觸前膜時，預先形成的包含乙醯膽鹼囊泡會與突觸前膜產生分離並與軸突末端的軸突膜相融合，釋放內容物進入突觸間隙，然後乙醯膽鹼作用於肌肉使之收縮。有一組蛋白稱為SNARE複合體，負責從囊泡釋放乙醯膽鹼，肉毒毒素可以鈍化SNARE複合體。隨著時間的推移，軸突會與肌肉重新建立連線，最終，運動終板功能恢復，因此肉毒毒素的作用是暫時的。
整形與美容外科應用肉毒毒素主要用於麻痺、鬆弛面部表情肌。面部肌肉可以分為兩種：表情肌和咀嚼肌。表情肌的走行和功能是相對獨立的。全身的骨骼肌通常會通過韌帶與骨連線，司機體的運動，而大部分面部表情肌肉不是與骨連線，而是與軟組織相連線，通過移動面板及相關的結構來表達情緒狀態。例如，升降眉可以表達驚喜、生氣、悲傷或疲憊。表情肌與面板通過一系列纖維相連，再加上它們之間的筋膜層，就組成了SMAS系統。當深面的表情肌運動時，與之相連的面板也隨之移動。面部咀嚼肌，例如咬肌和顳肌，具有骨附著點，其功能和身體其他部位的骨骼肌相似，司下頜的運動。
由於面部表情肌的往復運動，面板可能會由於反覆的機械作用而產生皺紋。形成的皺紋垂直於肌肉收縮的方向，例如前額的主要肌肉是額肌，額肌纖維垂直走行，收縮使前額縮短，眉抬高，導致前額出現水平方向的橫行皺紋。有些人過度地使用某塊肌肉，使其始終處於亢進狀態，長時間後在垂直於肌肉運動的方向會形成永久性皺紋，如過度地收縮皺眉肌可以導致眉間產生垂直或斜行的皺紋。肉毒毒素可以暫時性地弱化面部肌肉的亢進狀態，以改善或消除皺紋。
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