抗高血壓藥物是治療高血壓病的重要治療措施，藥物治療高血壓病大體上應遵守以下原則：降壓不能過快，應逐步降壓;選用藥物應因人而異;首次治療應從單藥開始，階梯加藥(嚴重高血壓例外);聯合用藥優於大劑量單藥治療效果;用藥量須按規定劑量用足;不能驟然停藥或突然停掉某一藥物;熟練掌握並堅持使用幾個藥物，新藥未必是最好的;選用不影響情緒和思緒的藥;大多數病人的治療須持之以恆地繼續下去，除非有必要改變治療方案。
下列幾條原則可供選藥時參考：
1、年齡60歲以上者，利尿劑和鈣拮劑通常比β受體阻滯劑更有效，應避免使用利血平或作用在中樞的藥物以防發生抑鬱症。為防止體位性低血壓，應慎用哌唑嗪、胍乙啶等。
2、青年患者宜用β受體阻滯劑，但這可能使某些人的運動量受限制。
3、曾有中風或小中風史者，應避免使用能產生體位性低血壓的藥物。
4、有憂鬱症史者避免使用利血平及其製劑，中樞作用藥如甲基多巴、可樂寧及β受體阻滯劑也可導致或加重憂鬱症，因此宣選用血管緊張素轉換酶抑制劑、利尿劑、血管擴張劑、鈣拮抗劑及α受體阻滯劑等。
5、對伴有偏頭痛的患者，宜用β受體阻滯劑或鈣拮抗劑。其他一些特定情況下的高血壓病人，如高血壓合併糖尿病、冠心病、腎功能不全、心功能不全、心律失常、高脂血症、性功能不全、哮喘、痛風及周圍血管疾病等時，選藥必須考慮藥物對合並症的利與弊。
高血壓的病因不是單一因素所致，因此治療也應是綜合性治療，又叫整體治療，包括藥物治療和非藥物治療的各種手段，才是高血壓病最理想的治療方法。過分地依賴降壓藥，尤其是西藥降壓藥，這是臨床中存在的一種錯誤傾向。任何降壓藥物都有程度不等的副作用，藥物治療並不是理想的治療方法。只有在非藥物治療無效的情況下，才考慮使用降壓藥。對一定要用降壓藥才能探制血壓的患者，整體治療(非藥治療和中、西藥聯合使用)取得的效果更好，而且可減少西藥降壓藥的劑量和副作用。
如果根據高血壓病的分期或分類進行治療，則選藥原則應這樣考慮：輕、中度高血壓病通常用單一藥物，如利尿藥、β受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑或鈣拮抗劑便能控制血壓;重度高血壓病則需要聯合用或使用作用較為強烈的降壓藥才能控制血壓。第一期高血壓病的血壓波動較大，採用非藥物療法或中成藥、中草藥治療即可，不一定要用西藥降壓;第二期高血壓病的血壓常持久而穩定的升高，應按血壓高度分為輕、中、重三度，按病情輕度選擇降壓藥和中成藥、中草藥;第三期高血壓病因有器官功能衰竭，因此降血壓不能降得太快太低，以免加重器官功能衰竭，聯合用藥或使用強烈降壓藥時應十分謹慎，加用辨證論治的中藥十分有意義。
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