藥物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,製備工藝在藥物用法上同樣起著舉足輕重的作用。很多人都遇到過,口服藥物有時由於用量的限制,可能需要掰開、磨碎服用,或只服用膠囊中的藥粉。
那麼這樣真的可以嗎?
緩控釋的製備原理
一片藥,能否掰開或磨碎服用取決於藥物的製備工藝,而是否需要分散服用則取決於臨床藥物用量。目前臨床上的口服藥物重要分類有緩釋製劑和控釋製劑。
1、控釋片
控釋片是對藥物釋放要求相對較高的製劑,多見於心血管制劑。在單位時間內有著比較恆定的釋放劑量,以維持血藥濃度恆定,效力更持久。
2、緩釋片
緩釋片則是在時間上比普通片釋放持久,不會像普通片那樣一到體內就完全釋放。所以緩釋製劑的釋放速度其實可以是恆速,也可以是非恆速的有些緩釋片是為了避免對胃腸道產生較大刺激,主要起保護作用,所以多用在區域性刺激較大的藥物。
3、製備工藝
緩釋和控釋的原理有溶出、擴散、溶蝕、滲透差、離子交換等。利用溶出擴散等原理需要包膜以及加致孔劑,這類藥物不能掰開使用。離子交換一類的只需與離子結合,在體內一定的 PH 下開始經離子交換置換出藥物,這類藥物可以掰開使用。目前國內緩控釋製劑的製備工藝有骨架型、包衣型、滲透泵型等。
以上這些型別的藥物進入體內後,通過胃液作用從骨架、晶片中緩慢釋放發揮藥效,使用這類技術製備的藥物不能掰開或磨碎服用,因會破壞整體的效果。
而採用多單位微囊系統、惰性物質作為基質等技術製備的藥物,藥物獨立恆速釋放,可掰開或磨碎服用。所以對於有些特殊製備工藝的藥物來說,掰開只吃半片會破壞藥片或膠囊的緩控釋結構。使藥物迅速釋放,血藥濃度驟然上升,可能影響藥動學特性,出現不良反應。
下面筆者將具體介紹一些常見藥物的製備工藝。
常見藥物分析
1、美託洛爾緩釋片(倍他樂克)
美託洛爾緩釋片使用多單位微囊系統,由數百至數千個直徑約 0.5 nm 或更小球型微囊組成,每個微囊均有獨立的恆速釋放單元,掰開服用不會影響藥物釋放。
用法用量:心功能 II 級的穩定性心力衰竭者初始用量 23.75 mg(45 mg 片的半片),po qd,兩週後可加量。心功能 III-IV 級的穩定性心力衰竭者初始計量 11.875 mg(45 mg 片的 1/4 片),1-2 周後可加量。
2、格列吡嗪控釋片
格列吡嗪控釋片採用雙層滲透泵技術,有半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多個釋藥小孔,藥片在吸收水分後膨脹,其半透膜內外兩側形成較高滲透壓,促進藥物持續恆速釋放。掰開服用會破壞雙層滲透泵結構,使藥物迅速釋放,造成血藥濃度瞬時增高,誘發嚴重不良反應。
故需整片吞服,不可掰開、壓碎或嚼碎。否則易發生低血糖、昏迷、驚厥、噁心、失眠、心動過速等危險。
用法用量:規格 5 mg,初始劑量 5 mg(1 片)po qd,逐漸調節至最佳劑量,最大劑量不超過 20 mg/每天。與早餐同時服用,不可掰開。
3、頭孢克洛緩釋片
用法用量:規格 0.375 g,咽炎、扁桃體炎及面板軟組織感染、下尿路感染、支氣管炎推薦劑量 375 mg(1 片)po bid。肺炎和鼻竇炎推薦劑量 750 mg(2 片)po bid。
可以與食物同服增加吸收量。但服用時不能掰開、壓碎或咀嚼。
4、硝苯地平緩釋片、控釋片
硝苯地平有短效與長效之分,長效硝苯地平,包括緩釋與控釋 2 種劑型。目前國內藥廠生產的長效硝苯地平,多數屬於緩釋片。作用特點為藥物在體內緩慢釋放,開始時釋放速度較快,降壓效果較好;隨著時間推移,釋放速度逐漸減慢,降壓效果也逐漸減弱。
硝苯地平控釋片則不同,其作用特點是,在 24 小時內藥物釋放以等速定時定量釋放,血藥濃度維持較穩定,血壓控制較平穩。
緩釋片:如需減少劑量,可沿中心線完整分開,服用半片。
控釋片:整片吞服,不可掰開。如將不可掰開的硝苯地平緩控釋片掰開服用,極易引起血壓驟降、心動過速。
5、單硝酸異山梨酯緩釋片
緩釋片:為骨架片,藥物和骨架材料完全均勻相互分散,可沿中心線掰成半片吞服,不可嚼碎。用惰性物質作為基質,藥品均勻分佈在基質中,並從基質中持續緩慢釋放。可沿刻槽掰開服用半片,但不能磨粉,咀嚼。
薄膜包衣片:需整片吞服,不可掰開或咀嚼。若掰開會引起藥物突釋,出現血壓下降等藥物不良反應,嚴重者危及生命。
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