肝臟是人體最大的解毒器官，大多數藥物都在肝內分解代謝，抗結核藥在體內主要由肝臟代謝、腎臟排洩。因此對這兩大器官都有影響。
常用的抗結核藥有異煙肼、利福平、鏈黴素、吡嗪醯胺、乙胺丁醇、對氨基水楊酸鈉、丙硫異煙胺、氨硫脲、卡那黴素、捲曲黴素等。除了鏈黴素、卡那黴素、捲曲黴素是以聽力損害及腎臟損害為主，其餘諸藥均以肝功損害和消化道症狀為主要副作用。另外正規抗結核治療中是由2―4種藥物組成，很多藥物均有肝臟損害，彼此相加，副作用增大。
少數病人，特別是原先肝功能異常者服用利福平幾次後即可發生致命的急性、亞急性肝壞死。因此服用利福平以前一定要化驗肝功。在應用抗結核藥物的初期(一般為幾周內)，部分病人可出現谷丙轉氨酶升高(GPT)、肝腫大和黃疸等。這種由藥物引起的轉氨酶升高、肝大、黃疸，叫做藥物性肝炎或中毒性肝炎。其中多數病人為無症狀的轉氨酶一過性升高，可自行恢復。因此在治療中出現轉氨酶輕度升高，除了應用保肝藥物外，要定期複查肝功，觀察轉氨酶變化的趨勢，不必草率停藥或減量。如轉氨酶進行性增高，或者出現黃疸和明顯的肝炎，請在醫生指導下減量、更換藥物或停藥。
不論門診還是住院病人服用抗結核藥期間都應每月複查一次肝功，同時還要服用保肝藥和維生素類藥物。
注：此資訊源于網路收集，如有健康問題請及時咨詢專業醫生。