2012版NCCN指南推薦對於ALK陽性的NSCLC患者一線治療可選擇克唑替尼。
近年來，EML4-ALK已成為靶向治療研究的新寵。在NSCLC患者中，ALK重排的陽性率大約為3％～5％，在腺癌、從未吸菸或少量吸菸的患者中EML4-ALK 融合的機率高，且與ALK陰性的NSCLC患者相比，ALK陽性患者年齡較輕，但預後較差。
克唑替尼是ALK和c-MET基因或其變異體的雙重阻斷劑。兩項多中心單臂臨床試驗顯示，對於ALK陽性的NSCLC患者，克唑替尼具有顯著的治療活性。
一項是PROFILE1001研究第2部分擴充套件佇列研究，共納入119例患者，克唑替尼組的客觀緩解率(ORR)為61％，中位緩解持續時間為48.1周。
另一項研究是PROFILE 1005，來自12個國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者(93％的患者至少接受過2個以上化療方案的治療)接受克唑替尼治療。結果顯示，患者ORR為50％，中位緩解持續時間為41.9周。
兩項研究觀察到的最常見的不良反應(≥25％)為視力障礙、噁心、腹瀉、水腫和便祕。基於以上兩項研究結果，2011年8月美國FDA批准克唑替尼用於區域性晚期或轉移性ALK陽性NSCLC的一線治療。
克唑替尼是否可用於二線治療?目前一項正在進行的隨機Ⅲ期臨床研究(PROFILE1007)對克唑替尼與其他二線治療方案進行了比較，我們也期待結果的發表。
克唑替尼加入一線治療無疑是NSCLC患者靶向治療的一項重大突破，但是儘管有效率比較高(>80％)，但克唑替尼治療有效的患者通常在用藥1年後就會發生耐藥，所以探明克唑替尼耐藥機制及如何克服耐藥仍有待進一步研究探索。
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