二甲雙胍是糖尿病指南推薦的一線首選藥物。具有增加機體胰島素敏感性，減少肝糖輸出，減少腸道對糖的吸收。二甲雙胍單用時可有效降低空腹和餐後血糖，對糖化血紅蛋白也有明顯改善，可使糖化血紅蛋白下降1.5%-2%。
二甲雙胍可以減少超重和肥胖導致的心血管事件和死亡率，在沒有禁忌症時需全程用藥。二甲雙胍還可以降低LDL-膽固醇和甘油三酯水平。二甲雙胍的療效與劑量密切相關，在1500-2000mg/d時效果最佳，雙胍類藥物不導致低血糖和體重增加，
但也要看看二甲雙胍的不良反應及其注意事項。部分的高血糖患者口服二甲雙胍後，會有胃腸道不適的症狀，像是噁心、嘔吐、消化不良、腹脹、腹痛、便祕；有些情況下還會出現味覺異常，比如金屬味、肌肉疼痛、心悸、潮紅、皮疹、乏力、流感樣症狀等不良反應。
對於胃腸反應的情況，可以適當選擇不同的劑型，或者考慮飯後服用藥物，其次也可以配合口服雷尼替丁等。
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