藥物在體內的吸收、分佈、代謝、排洩等是一個較為複雜的過程。不同的藥物類別、不同的藥物特性也各有其不同的代謝規律。同時也與給藥方法、吸收多少、在體內分佈的特異性、代謝的速度、排洩的快慢等都有差別。CTX、MTX等吸收較快且完全，靜脈注射時多在短時間內降解；5-FU口服受首過效應的影響，吸收不規律，其療效的個體差異很大；阿糖胞苷、門冬醯胺酶在消化道會被破壞，所以口服無效，蒽環類藥物在消化道中不穩定，長春鹼類藥物在體內吸收不良，故也不可口服，只能注射。
多數抗腫瘤藥物注射後在血中的濃度很快消失，部分藥物可在幾分鐘之內血藥濃度降至很低，如MMC、VCR、BLM等血藥濃度可迅速下降，30~60分鐘後就難以測出。HCPT、6-MP等半衰期多在幾小時內，在體內分佈較廣，在瘤體內及肝、腎中濃度較高，但選擇性較差。
藥物注射後，在體內排洩的速度隨藥物不同各異，如氮芥類注射後在短時間內即可測出多種不同的代謝產物，MTX、5-FU從尿中排洩較快，VCR、VLB、放線菌素-D等注射後很快可在膽汁中測到代謝產物，大部分從糞便排出。
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