抗腫瘤藥物不同程度地缺乏選擇性作用，其毒性反應無法完全避免。臨床上要從治療獲益和可能毒性來權衡用藥的得失，得心應手地處理抗腫瘤藥物的毒性反應也相當於提高了療效。
抗腫瘤藥物的毒性反應可按發生時序大致上分為近期毒性反應和遠期毒性反應。
近期毒性反應
近期毒性反應一般指發生於給藥後四周以內所出現的毒性反應，又可分為區域性反應和全身反應兩大類。
1、區域性反應
抗腫瘤藥物的區域性反應主要為抗腫瘤藥物的區域性滲漏引起組織反應或壞死以及栓塞性靜脈炎。
藥液外滲可引起疼痛、腫脹及區域性組織壞死或形成區域性硬解、纖維化攣縮和潰瘍。靜脈炎可引起色素沉著。
化療藥物外滲可採取一下措施處理：
停止輸液，抬高肢體；保留針頭，回抽外滲藥物；注入5-10ml生理鹽水稀釋滲出藥物；根據不同藥物區域性使用解毒劑；區域性外用類固醇；2％普魯卡因局封；冷敷；區域性用硫酸鎂。
常用化療藥物中，屬強刺激性的藥物有：ActD、ADM、MMC、VDS等，刺激明顯的藥物有：DTIC、VM26、Vp-16等。
此外，ADM、DTIC、VM26、VDS、NVB、5-FU易引起栓塞性靜脈炎。靜脈炎的處理防勝於治，藥物應有一定稀釋濃度，滴注時應調節好滴速，選擇合適的靜脈及深靜脈置管。區域性熱敷有助於減輕症狀和恢復。
2、全身反應
（1）全身性過敏反應
目前臨床上紫杉醇是引起過敏反應的重要藥物，具有I型過敏反應的特點。其他易引起過敏反應的還有VM26、VP-16、DDP等。
常規使用預防性治療，地塞米松或強的鬆、撲爾敏、雷尼替丁用藥前1-3天開始。
（2）發熱
發熱伴WBC減少及感染為藥物毒性的早期表現，也可是藥物急性全身反應的一部分，與白細胞減少無關。
引起發熱的藥物有BLM、ADM、MTX（HD）、DTIC等。
博來黴素BLM最易引起高熱，常伴寒顫，一般在用藥後2-4小時出現，通常為自限性毒性，偶有報道死亡。淋巴瘤病人更為敏感，應用時應注意觀察體溫、血壓，及時補液、退熱和應用激素。
（3）造血系統反應
抗腫瘤藥物引起不同程度的骨髓抑制，最初表現為白細胞減少，其次是血小板減少，嚴重時血紅蛋白也降低，抑制程度與個體骨髓貯備能力有關。用藥前有肝病、脾亢或曾行過放、化療者更易引起明顯抑制。
不同藥物對骨髓抑制的快慢、持續時間及各系抑制程度並不相同。亞硝腺類、環磷醯胺、阿黴素類、5-Fu、MTX、CBP、泰素類等對骨髓有重度抑制，最大抑制日在7-42天不等，恢復時間在14-90天不等。長春鹼類、MMC為重度抑制。DDP為輕度抑制。
過去骨髓抑制為劑量限制毒性，目前造血因子G-CSF/GM-CSF應用可解決此問題。血小板減少可輸注血小板，也可應用促血小板生長因子IL-11/TPO用於臨床。貧血可行成分輸血，也可用EPO。
（4）胃腸道反應
胃腸道反應常較骨髓抑制出現早。可出現食慾不振，出現於化療後1-2天，一般無需特殊處理，孕酮類藥物可有助於緩解。
胃腸道反應還可出現噁心和嘔吐，是抗腫瘤藥物最常見的毒性反應。不同藥物致吐性有很大不同，可分為五組。
第1組發生頻率小於10％：如BLM、VDS、NVB、MTX<50mg/m2；
第2組發生頻率10％-30％：如泰素、健擇、MMC、5-Fu<1g/m2、VP-16等；
第3組發生頻率30％-60％：如CTX<750mg/m2、IFO205-1000Mmg/m2、EPI<90mg/m2等；
第4組發生頻率60％-90％：如DDP<50mg/m2、50mg/m2<CTX<1500mg/m2；
第5組發生頻率>90％：如CTX>1500mg/m2、DDP>50mg/m2。
另有與化療無關的噁心和嘔吐，如阿片類止痛藥、腦轉移、消化道梗阻、感染、放療等引起的嘔吐。
目前止吐藥物主要有5-HT3受體拮抗劑（格蘭西隆、帕洛司瓊等）、胃復安、氯丙嗪、激素類（如地塞米松、甲強龍等）。對於先期性嘔吐止吐藥往往無效，可給予心理疏導或抗焦慮藥。
（5）粘膜反應
粘膜潰爛和潰瘍是化療最嚴重和症狀最明顯的毒性之一。發生口炎後應加強口腔護理，調整進食，加強支援。對消化道潰瘍和出血應對症治療。
（6）腹瀉
引起腹瀉的化療藥以5-Fu類最多見，腹瀉次數一日超過5次以上或有血性腹瀉應停用化療藥。對於白細胞低下者，感染性腹瀉可致嚴重後果。
目前以CPT-11引起的腹瀉最嚴重。
（7）便祕
引起便祕的藥物主要為長春鹼類如VDS、NVB。對同時使用5-HT3受體拮抗劑或嗎啡類止痛藥物的患者，便祕更為嚴重，可用果導、番瀉葉等治療。
（8）面板及附屬器
化療藥物可引起面板光敏感性增高，色素過度沉著，角化過度，皮疹，脫髮。脫髮主要引起精神負擔。
引起脫髮藥物主要有CTX、ADM、VP-16、泰素類等，化療完全停止後6-8周可逐漸長出。
（9）心臟毒性
以蒽環類和赫賽汀最受重視，其中以ADM最重要，可引起與劑量有關的心肌病。1/3表現為低血壓、心律不齊、心肌勞損、心室肥大，2％可有心臟擴大、心源性休克。
ADM累積劑量一般應<550mg/m2，E-ADM累積劑量一般應<800mg/m2。
高齡、原有心臟病、縱膈曾放療或用過大劑量CTX均可使心肌對ADM耐受降低，此類患者累積劑量不宜>450mg/m2。ADM心毒性可通過EKG、彩超及心功能來監測，必要時可心臟活檢。
控制累積量是預防心毒性的有效措施，保護心肌藥有利於預防。
（10）肺毒性
主要表現為間質性肺炎和肺纖維化。主要易引起肺毒性的化療藥有BLM、ADM、CTX、MTX、VDS以及小分子靶向藥物如易瑞沙、特羅凱等。其他還有TAM、IFN、IL-2、TNF、G-CSF、輸白細胞等。
BLM最易引起肺毒性，3％-12％有X線或生理功能改變，1％-2％可發致死性肺損害。BLM總劑量與肺症狀發作及肺功能改變呈正相關，一般累積劑量不宜超過300mg。高齡、慢性肺疾患、肺功能不良、肺或縱膈放療過均需慎用。用藥中宜每3月作肺功能及X線檢查。已產生的肺損害無肯定有效治療，應立即停用，加用激素可能有效。
（11）肝毒性
抗腫瘤藥物可引起肝細胞功能不全和化學性肝炎、靜脈閉塞性疾病、慢性肝纖維化。可能的藥物有MTX（長期）、IFN（HD）、CTX、MMC、DTIC等。
化療患者有肝功能不全者慎用或減量用化療藥，尤其有肝損害藥物。一般短期內出現的轉氨酶升高多屬一過性，停藥後可恢復。給護肝藥多可繼續治療。較遲出現的肝功能損害應重視，最好停藥。
（12）腎損害
大多引起腎臟功能障礙的細胞毒藥物損害腎小管而非腎小球。常見藥物有IL-2、DDP、MMC、IFO、DTIC等，其中DDP的腎毒性最為突出。
應用DDP時，應監測腎功能、充分水化、減少每次用藥量，不宜同時合併用氨基糖苷類抗生素。另外新研究的保護劑氯磷汀可減少其腎毒性。
（13）出血性膀胱炎
CTX、IFO可引起無菌性化學性膀胱炎，用量大時應足量補液，並用保護劑美司鈉預防，發生膀胱炎時應停藥。
（14）神經毒性
化療藥可引起外周和中樞神經毒性。常見藥物有長春鹼類、草酸鉑、泰素類、DDP、MTX、5-Fu、IFN（HD）等。大多數藥物毒性為劑量依賴性，通常停藥後可恢復。
VCR神經毒性較大，目前臨床上常用其衍生物VDS、NVB。DDP可引起高頻性耳聾和耳鳴。草酸鉑遇冷可加重毒性並有喉反應異常。大劑量5-Fu可引起小腦共濟失調，鞘內注射MTX可引起化學性蛛網膜炎和腦病。
遠期毒性
遠期毒性包括生長遲緩、不育、肝纖維化、神經損害和第二原發腫瘤。
性腺：尤其對兒童和青年病人要謹慎，需明確交代可能引起的不育、生長遲緩、致畸可能、早衰等遠期反應。
第二原發腫瘤：多為白血病和某些實體瘤。高峰見於3-9年。
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