目前絕大多數泌尿繫結石的治療採用微創方式，包括：ESWL、PCNL、輸尿管鏡等，儘管創傷相對小，由於需要麻醉，具有一些潛在風險。因此對於泌尿系小結石可以考慮保守治療。有效、安全、無創、適合門診患者的的治療方式無疑是迫切清除結石的症狀型上尿路結石患者的理想選擇，這樣的藥物排石療法(Medical expulsion therapy)已成為近十年來大量基礎和臨床研究的熱點。
一、影響排石的因素
影響自然排石主要有兩類因素：病理因素：包括尿路感染、水腫和痙攣；結石因素：包括結石大小、形狀、位置。最重要的因素是結石位置和大小。研究表明：在無醫藥干預的情況下，小於5 mm的近端輸尿管結石自然排石率大約為29-98％，而遠端輸尿管結石自然排石率大約為71-98％。而4-6mm和大於6 mm的輸尿管結石自然排石率分別為59％和21％。作為保守治療-自然排石效果無法預料，藥物排石療法成為自然排石治療的有力補充。基於輸尿管水腫和痙攣影響結石排出的假設，用於藥物排石療法的主要藥物有：α1受體阻滯劑、非甾體類抗炎藥/前列腺素合成酶抑制劑等。
二、α受體阻滯劑
研究表明：輸尿管平滑肌存在α、β腎上腺受體和膽鹼能受體，其中最主要的是α1 受體，其密度明顯高於β和膽鹼能受體[6]，相比而言又以輸尿管遠段a1受體表達密度最高，在遠段、近段、中段輸尿管中α受體三種亞型分佈特點基本一致，其分佈密度a1D受體>a1A 受體> a1B 受體。在已知的亞型中，α1 D受體對遠端輸尿管痙攣和逼尿肌收縮所起的作用最強，尤其是壁段輸尿管，因而在下段輸尿管的生理方面起著重要作用。α1受體阻滯劑能舒張輸尿管平滑肌，減弱蠕動頻率和幅度，可降低壁段輸尿管壓力，增強尿液的傳輸能力和尿流脈衝，相應增加輸尿管結石上方的壓力，在結石周圍的壁段建立了一個壓力梯度，舒張膀胱頸平滑肌和尿道平滑肌，最終形成一個較強的推力促使結石排出。α1受體阻滯劑還能作用於脊髓的C型快反應纖維以及交感神經節後神經元，切斷疼痛傳導至中樞神經系統的通路，減少排石過程中的腎絞痛。a1A 受體主要存在於近段尿道、前列腺尿道和膀胱頸，a1D受體主要存在於輸尿管遠端、尿道平滑肌和膀胱逼尿肌;a受體阻滯劑可作用於前列腺和膀胱頸,因此目前已被首選用於治療下尿路症狀.其中坦索羅辛可選擇性作用於a1A和a1D,是目前治療良性前列腺增生和前列腺炎的常用藥物。
近十年來大量臨床隨機對照實驗證明a1受體阻滯劑具有促進輸尿管結石排出和控制腎絞痛的功效。2002年Cervenakov等首次開展坦索羅辛治療104例遠段輸尿管結石的隨機雙盲試驗，結果顯示坦索羅辛在排石率和排石期及控制絞痛復發方面都優於對照組。2004年Porpiglia F等對比了86名大小不到1cm的輸尿管遠端結石，分三組隨機給予坦索羅辛、硝苯地平及空白對照，發現坦索羅辛、硝苯地平在增加排石率減少止痛藥用量方面都是安全有效的，但坦索羅辛組減少排石時間更明顯。2007年Sakip等對比了坦索羅辛和舍尼亭在輸尿管遠端結石的排石功效，發現坦索羅辛能促進結石排出，舍尼亭沒有排石功效。
2005年Sefa首次將坦索羅辛用於67名腎結石ESWL後形成的下端輸尿管石街患者排石治療，結果發現將坦索羅辛加入到常規的保守治療有益於減少ESWL後腎絞痛的發生次數和程度。2005年Gravina等進行了一項隨機對照的前瞻性研究130例腎結石(4-20mm)患者接受ESWL後隨機分為兩組：實驗組採用自定的標準藥物療法加用每日1次坦索羅辛0.4mg,最長連用12周，對照組單用自定的標準藥物療法。結果顯示：實驗組和對照組的3個月無石率分別為78.5％和60％，尤其對>1cm 的結石實驗組的成功率更高,對照組的絞痛發生率為76.9％,而實驗組僅為26.1％,結論為在用ESWL治療>1cm 的腎結石時,坦索羅辛作為輔助療法聯用比單用ESWL更安全有效,並且還可減少ESWL後鎮痛藥的使用量。ESWL後的藥物輔助排石治療促進輸尿管結石排出，增加了1個月和兩個月的無石率，很少一部分需要再治療。
三、非甾體類抗炎藥/前列腺素合成酶抑制劑
輸尿管結石傾向於導致結石梗阻相關的炎症，這會導致集尿系統內壓力增加而刺激前列腺素分泌，前列腺素擴張入球小動脈而導致腎血流量增加，進而引起腎盂輸尿管內壓力升高，加重炎症和水腫，同時壓升高可導致腎絞痛，還可通過增加痛覺感受器對化學和機械刺激物的敏感性，使痛覺進一步加重，而實驗證明非甾體類抗炎藥可以抑制前列腺素的合成，減輕血管擴張而減輕炎症，減少腎小球率過濾及腎內壓力。同時實驗證明環氧化酶2抑制劑能夠抑制前列腺素的釋放及輸尿管收縮。這都可能有利於結石的排出。
雖然二氯芬酸鈉和塞來考昔治療結石的隨機雙盲對照試驗中，兩者都不能顯著提高排石率，但能夠顯著地防治腎絞痛，同時減少入院率。故非甾體類抗炎藥仍是治療結石的常用藥物。
綜上所述，對於合適的患者選擇藥物排石療法能有較有效地提高排石率，減少排石時間、併發症、醫療費用及住院率。
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