子宮肌瘤是卵巢甾體激素依賴性腫瘤，在肌瘤組織中，發現有雌孕激素受體，並明顯高於子宮肌肉組織，故分析肌瘤的發生、發展與雌激素、孕激素及雌孕激素受體的含量有關。大量研究表明， 子宮肌瘤瘤體雌激素受體含量與子宮肌瘤的生長速度成正比， 雌激素還可刺激子宮肌瘤的增生。基於上述理論，通過應用具有抑制卵巢甾體激素分泌或抑制其作用的製劑，可使肌瘤縮小，達到減輕症狀的目的。但一般不能使肌瘤消除及根治，往往停藥後，隨體內性激素水平的恢復而有肌瘤復發和再長大的可能。因此這些藥物治療子宮肌瘤的適應證包括：①有生育要求；②近絕經者；③手術前減少出血，提高血紅蛋白水平；④術前使肌瘤縮小，減少術中出血並縮短手術時間；⑤擬行經陰道子宮切除或行宮腔鏡腹腔鏡治療者。
促性腺激素釋放激素激動劑
促性腺激素釋放激素激動劑（Gonadotropinreleasinghormone antagonist，GnRHa） 可產生抑制促卵泡激素（Follicle-stimulating hormone，FSH）和黃體生成素（Luteinizing Hormone，LH）分泌作用，降低雌二醇到絕經水平，藉以緩解症狀並抑制肌瘤生長使其萎縮。目前常用藥物有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等。目前臨床多用於：①術前輔助治療3～6個月，待控制症狀、糾正貧血、肌瘤縮小後手術，降低手術難度，減少術中出血，避免輸血；②對近絕經期患者有提前過渡到自然絕經作用。
米非司酮
米非司酮主要通過以下途徑發揮抗瘤效應：①直接對抗孕酮活性或抑制PR基因表達；②抑制
子宮肌瘤組織中上皮生長因子基因表達； ③減少子宮動脈血流。服用米非司酮50mg隔天1次，連續3個月，陰道流血時間明顯縮短， 血紅蛋白水平升高。血清皮質醇水平無明顯變化，雄激素水平輕微升高。子宮內膜活檢，用藥後未見癌前病變。因而在治療子宮肌瘤方面米非司酮是一種安全有效的藥物，目前在臨床應用較普遍。
三苯氧胺
三苯氧胺為雙苯乙烯衍生物，是一種非甾體的抗雌激素藥物，它是通過與胞漿中刺激素受體
（ER）競爭性結合，形成TMX-ER 的複合物運送至細胞核內長期瀦留。TMX（tamoxifen，TMX）作用於垂體，繼而影響卵巢，同時對卵巢有直接作用。有文獻報道單獨應用三苯氧胺對子宮肌瘤的治療效果不盡如人意，且三苯氧胺具有微弱的雌激素作用，個別患者長期應用可誘發子宮內膜癌。有報道三苯氧胺配伍米非司酮治療子宮肌瘤收到較好的臨床效果，從理論上講此配伍是抗雌、孕激素的聯合化療，應是較理想的治療方法。
其他藥物
雄激素衍生物類（19去甲睪酮衍生物―孕三烯酮及17A-乙炔睪酮衍生物―丹那唑）及雄激素類藥物（甲基睪丸素、丙酸睪丸酮）。
藥物治療的方向
儘管上述藥物均有臨床應用並且取得了一定的治療效果，但是，除GnRHa 類藥物外，其餘藥品在說明書上均未被列入子宮肌瘤的適應證中。只有GnRHa是獲得FDA 批准可用於子宮肌瘤的治療，糾正子宮肌瘤導致的出血及貧血症狀。
將來子宮肌瘤的藥物治療的發展方向為阻斷調整細胞增殖和膠原蛋白生成的生長因子的作用。正常的子宮平滑肌只有很少或無一種將迴圈中的雄激素轉化為雌激素的芳香酶，而子宮肌瘤則在肌瘤原位表達此酶，因而使其能充分生長。肌瘤體積越大，此酶的表達越多。因此， 為避免傳統藥物治療的系統性低雌激素症狀，研究能夠抑制此種芳香酶，而不影響正常的卵巢功能的藥物，是目前的研究主流。
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