藥物是便祕治療中的重要輔助手段。常見的治療便祕的藥物包括瀉劑、軟化劑/潤滑劑、胃腸動力藥物以及微生態製劑。
1、瀉劑：最常用的治療便祕的藥物，根據其作用機制的不同可分為容積性瀉劑、滲透性瀉劑和刺激性瀉劑等。使用瀉劑治療便祕時應注意以下幾點：慢性便祕首選容積性瀉劑(膨鬆劑)和滲透性瀉劑，僅在必要時使用刺激性瀉劑;使用瀉劑後症狀有改善者應維持最小劑量或逐漸減量，不能突然停止;如超過1周仍不能糾正便祕，應仔細尋找病因。
常見的滲透性瀉劑有山梨醇和乳果糖。這類藥物在腸道不被吸收，具有高滲透性，增加腸腔內水分，刺激腸蠕動，並可通過大腸桿菌作用分解發酵，生成乳酸等各種酸性代謝產物，具有滲透效應，使結腸內水分增加，大便軟化。
聚乙二醇4000(福鬆)是新型的容積性瀉劑，有人將其歸類於滲透性瀉劑，但實際上聚乙二醇在腸道內是通過氫鍵固定水分子使水分保留在結腸內，增加糞便含水量，恢復糞便體積和重量，促進排便的完成，並不改變腸道的滲透壓，不被結腸內細菌分解產氣，不出現纖維素和糖類瀉劑可能導致的腹脹或胃腸脹氣，不導致水鹽代謝紊亂。
乳果糖和聚乙二醇都是常用的緩瀉藥物，臨床應用表明二者治療慢性便祕安全有效。
2、軟化劑或潤滑劑：常見的軟化劑或潤滑劑有開塞露和石蠟油。這類藥物可刺激結腸收縮並軟化大便。但灌腸引起反射性排便是一種臨時性治療措施，不宜長期使用，經常灌腸可產生依賴性。
3、胃腸動力藥物：胃腸動力藥物亦是便祕治療中的重要治療方法，目前臨床常用的胃腸動力藥物主要為西沙比利，通過刺激腸肌間神經叢釋放乙醯膽鹼而促進橫結腸運動增加。但選擇性差，其他治療無效時可以試用，不做為常規用藥。
4、微生態製劑：關於微生態製劑對便祕的作用，較為普遍的說法是認為腸道微生物的缺失導致了腸道形態學和功能的異常;嗜酸乳(酸)桿菌或雙歧桿菌可縮短無菌動物移行運動複合波的週期，同時刺激小腸傳輸;健康個體和慢性便祕患者腸道微生態的差異主要是梭菌屬和腸細菌數量的增加，雙歧桿菌和乳酸菌數量的減少。但是這些生態失調是便祕的繼發表現，還是是導致便祕的因素尚不明確。另有研究顯示，新增雙歧桿菌屬在健康人群和便祕人群均可以促進結腸傳導。
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