目前藥物治療依然是房顫治療的重要方法，藥物能恢復和維持竇性心律，控制心室率以及預防血栓栓塞併發症。轉復竇性心律(節律控制)藥物：對於新發房顫因其在48h 內的自行復竇的比率很高(24h 內約60 ％)，可先觀察，也可採用普羅帕酮(450mg～600 mg) 或氟卡胺(300mg，國內無藥)頓服的方法。
房顫已經持續大於48h 而小於7 天者，能用靜脈藥物轉律的有氟卡胺、多非利特、普羅帕酮、伊布利特和胺碘酮等，成功率可達50％。房顫發作持續時間超過一週(持續性房顫) 藥物轉律的效果大大降低，常用和證實有效的藥物有胺碘酮、伊布利特、多非利特等。
控制心室率(頻率控制)的藥物：控制心室率可以保證心臟基本功能，儘可能降低房顫引起的心臟功能紊亂。房顫時的心室率的快慢與房室結不應期、交感和副交感神經張力以及其本身的傳導特性有關。能有效延長房室結不應期的藥物都可以有效控制心室率，如β受體阻滯劑、鈣通道拮抗劑和地高辛等都可單獨或聯合應用於房顫心室率的控制。
其中：
（1）β受體阻滯劑是最有效、最常用和常常單獨應用的藥物，尤其對於有高腎上腺素能狀態表現的患者。
（2）非二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，如維拉帕米和地爾硫卓也可有效用於房顫時的心室率控制，尤其對於運動狀態下的心室率的控制優於地高辛，和地高辛合用的效果也優於單獨使用。尤其多用於無器質性心臟病或左室收縮功能正常以及伴有慢性阻塞性肺疾病的患者。
（3）洋地黃曾一直被認為是在緊急情況下控制房顫心室率的一線用藥，但目前認為其效果並不如β受體阻滯劑和鈣通道拮抗劑好;目前臨床上多用於伴有左心衰時的心室率控制。
（4）胺碘酮由於有β受體阻滯作用，故也可降低房顫時的心室率，不建議用於慢性房顫時的長期心室率控制，只是在其他藥物控制無效或禁忌時、在房顫合併心力衰竭需緊急控制心室率時可首選胺碘酮與洋地黃合用。
抗凝藥物：
不管採用那種方法轉律，轉律前都必須進行充分的三週抗凝(前3)，,轉律後抗凝治療還要至少持續4 周(後4) ，抗凝強度必須穩定在INR2～3 。華法林是臨床上使用最為廣泛的抗凝劑。但華法林應用受很多因素的影響，治療安全視窗窄、出血風險高、需頻繁監測、費用增加等，更優的凝血酶抑制劑還有待於研發和應用。抗血小板治療能夠預防血栓形成，聯合抗血小板藥物如阿司匹林和氯比格雷也有一定的應用價值。
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