三苯氧胺(他莫昔芬Tamxifen，TAM)屬於乳腺癌雌激素受體競爭性拮抗劑，是近年來最為常用的內分泌治療藥物。一般認為TAM是通過與雌激素競爭性地與腫瘤細胞內雌激素受體結合而發揮其抑制乳腺癌細胞增殖的作用。
TAM與雌激素受體結合比雌激素與雌激素受體結合快4倍，而TAM與雌激素受體的解離比雌激素慢100倍。TAM亦可與雌激素受體的抗雌結合位點相結合且更具有特異性，但其作用尚不清楚。TAM尚能使血漿內有生物活性的遊離雌激素水平下降，達到抑制腫瘤細胞生長的目的。三苯氧胺的常用劑量為10mg，每日2次，或20mg，每日1次，用藥6周方能見效。
增加劑量未證明能使療效提高。經國際早期乳腺癌治療協作組研究證實，乳腺癌患者手術後服用TAM5年較2-3年受益大大增加，因此推薦常規服用5年。
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