Keypoint：ADZ9291和Rociletinib對於接受過EGFR抑制劑治療而發生耐藥基因EGFRT790M突變的晚期非小細胞肺癌患者顯示出樂觀的前景。
第一代EGFR抑制劑吉非替尼（易瑞沙）和厄洛替尼（特羅凱），在臨床上獲得了巨大成功，但是，隨著臨床的廣泛應用，耐藥問題日益突出，大多數患者會在1-2年內發生耐藥，約有60％的患者耐藥機制是因為發生了EGFRT790M突變。
第二代EGFR抑制劑阿法替尼和達克替尼，阿法替尼可以減少耐藥基因EGFRT790M突變，但其效率低，未能克服T790M突變產生的耐藥，在三期臨床中以失敗告終。達克替尼正在研發過程中。
第三代EGFR抑制劑ADZ9291和Rociletinib，其不僅針對EGFR突變，而且針對已經發生耐藥基因EGFRT790M突變的晚期非小細胞肺癌患者。
近期發表在新英格蘭雜誌關於ADZ9291和Rociletinib的兩個研究，均獲得了令人鼓舞的療效。
ADZ9291的研究結果顯示，253例晚期非小細胞肺癌患者接受ADZ9291藥物治療（20-240mg/天），ORR（客觀反應率）為51％，DCR（疾病控制率）為84％。在222例劑量提升組，其中位PFS達8.2個月。ADZ9291在T790M突變組療效明顯優於無突變組，其ORR為61％VS21％，DCR為95％VS61％，中位PFS為9.6個月VS2.8個月。而且AZD9291治療沒有劑量限制性毒性，也沒發現最大耐受量。其副反應皮疹（40％），甲溝炎（17％），口腔炎（12％）更常見，高血糖僅有2％。
ADZ9291的研究顯示：ADZ9291有較好的療效，且T790M突變組療效優於無突變組。
ADZ9291的研究顯示T790M突變組PFS優於無突變組。
另一項關於Rociletinib的研究也得到了相似的結果。47例T790M突變患者與17例無突變的患者比較得出，ORR59％VS29％，DCR93％VS59％，中位PFS13.1個月VS5.6個月。Rociletinib副反應較小，也沒有發現最大耐受量，高血糖是其最常見的副反應（超過36％），而皮疹，口腔炎，甲溝炎等副反應少見。
Rociletinib研究顯示：T790M突變組療效優於無突變組。
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