一、利尿劑
1、50年代臨床應用。主要是噻嗪類。我國常用氫氯噻嗪。
2、降壓機制:血容量減少,心輸出量降低,細胞外液容量縮減,總外周阻力下降,血管對升壓物質的敏感性降低。
3、缺點:膽固醇,甘油三脂,血糖和血尿酸升高。HDL-C,血鉀降低。胰島素敏感性降低。減少劑量(<25mg/天),不良反應會減少。
4、優點:價格便宜。基礎治療的降壓藥。聯合用藥時往往少不了它。對骨質疏鬆症有利。降壓和降脂對預防心肌梗死試驗(ALLHAT):降低血壓和減少併發症的效果與CCBs,ACEIs比較,有過之而無不及。
5、其他利尿劑:
呋塞米:氮質血癥或尿毒症時應用。
氨苯喋啶,氨氯吡咪:多與噻嗪類利尿劑合用。
安體舒通:合併有慢性心力衰竭的病人選用。
二、β-受體阻滯劑(BBs)
1、60年代臨床應用。
2、品種很多,降壓效果基本相仿。
3、有內在交感活性的品種:對血脂,心率影響小。
4、支氣管哮喘,心動過緩,心臟傳導阻滯:禁用。
5、嗜鉻細胞瘤:不能單獨應用。
6、常用品種:阿替洛爾,美多洛爾,比索洛爾等
三、鈣離子拮抗劑(CCBs)
1、70年代臨床應用。
2、沒有代謝和電解質方面的不良反應。
3、降壓機制:抑制鈣離子進入細胞內,細胞內鈣離子濃度下降,血管擴張,總外周血管阻力降低。
代表性的藥物分3大類:
1、苯烷基胺類。
維拉帕米:抑制心肌收縮及傳導。降壓效應不如二氫吡啶類。對室上性心律失常有效。
2、苯噻氮卓類。
地爾硫卓:抑制心肌收縮及傳導較維拉帕米為輕。冠心病,心絞痛療效好。
3、二氫吡啶類。
(1)名稱結尾都有“地平”。
(2)硝苯地平:降壓療效肯定。有人認為會引起心肌梗死增加,未公認。
(3)品種很多:尼群地平,尼卡地平,非洛地平,氨氯地平,拉西地平等。
(4)用長效品種。
(5)尼卡地平有注射劑,用於急症。
四、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)
1、80年代臨床應用。
2、咳嗽是主要的不良反應。是不能應用這類藥的原因。
3、合併心力衰竭,心肌梗死,糖尿病者,首選。
4、品種多,降壓作用,不良反應相仿。各藥有藥理學,藥代學特點。
5、腎動脈狹窄(雙側狹窄或孤立腎狹窄),高血鉀,準備妊娠婦女禁用。
6、多數是前體藥。肝中轉化為活性產物才有降壓作用。
7、品種很多,名稱結尾是“普利”。
8、卡託普利,依那普利,貝那普利,賴諾普利,倍朵普利,西拉普利,福辛普利等。
五、血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)
1、最新一類降壓藥。
2、第一個是氯沙坦。1995年美國FDA批准上市。
3、應用指症和禁忌症與ACEIs相同。
4、它的優點是沒有咳嗽的不良反應。
5、新品種不斷出現。纈沙坦,厄貝沙坦,坎地沙坦等
六、α-受體阻滯劑
1、酚苄明,酚妥拉明:嗜鉻細胞瘤的內科治療。
2、α1-受體阻滯劑:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,烏拉地爾等。改善脂代謝和前列腺增生。降壓效果不理想。有立位低血壓(首劑反應)。
3、烏拉地爾有注射劑,用於急症。
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