各種鈣拮抗劑以各自不同的方式與心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道結合，阻滯鈣離子內流，降低細胞內鈣離子濃度。細胞內鈣離子濃度變化可影響心肌和血管平滑肌細胞中的粗細肌絲滑行，產生平滑肌的收縮和舒張。因此說來，鈣離子在心肌和血管平滑肌細胞中發揮著滑輪作用。當細胞內鈣離子濃度降低可使平滑肌鬆弛，周圍血管阻力降低，冠脈擴張，產生降壓、抗心絞痛的作用。相反，當心肌和血管平滑肌細胞內的鈣離子濃度增高，將會使血管收縮、血壓升高。鈣離子拮抗劑正是從這一作用點入手，達到降低血壓的目的。
這類藥物對1、2、3級高血壓患者均有明顯的降壓效果，血壓越高效果越明顯，不引起體位性低血壓和低血壓反應，且不降低正常血壓，醫學上把這種特性叫做“生理性降壓”。
根據2003年歐洲高血壓治療指南，鈣離子拮抗劑除了可以用在一般高血壓(沒有心、腦、腎合併症)患者外，還被推薦用於高血壓伴心絞痛、周圍血管病和老年人以及收縮期高血壓、糖耐量減低的高血壓患者。最新臨床研究再次證實了鈣離子拮抗劑有良好的降壓效果和耐受性，能夠改善心絞痛、預防動脈粥樣硬化的進展。
目前，臨床上常用的鈣離子拮抗劑分為三類：
①二氫吡啶類,主要有硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平等；
②地爾硫卓類，包括地爾硫卓等；
③苯烷胺類，以維拉帕米為代表。這三類藥物在血管和心臟的作用如圖所示。
三類鈣拮抗劑作用比較
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