一般情況下，全身化療採用靜脈、肌內或口服給藥。但在某些情況下改變給藥途徑可以加大區域性殺滅腫瘤的力度，減少對全身的不良反應。主要有：
（1） 腔內注射：包括胸腔、心包腔和腹腔內化療，常用藥物有：順鉑、卡鉑、絲裂黴素、塞替派等。
（2）動脈插管化療：對侷限性的腫瘤為了提高區域性的藥物濃度，可採用動脈介入灌注藥物治療，例如肝癌的肝動脈介入，頭頸部癌的頸外動脈插管等，可選擇的藥物有：氟尿嘧啶、多柔比星、順鉑、絲裂黴素等。
（3）鞘內注射：常用於治療腦膜白血病或淋巴瘤，或其他實體瘤中樞神經系統內的轉移，也可將抗腫瘤藥直接注入腦脊液。
（4）區域性注射：將抗腫瘤藥直接注射到腫瘤內，常用於淺表腫瘤的區域性治療和肝癌、肺癌等的姑息治療。
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