來氟米特(leflunomide,LEF)是20世紀70年代末德國Hoeschst公司在發展農用殺蟲劑過程中合成的一系列含氟化學結構物中的一種。Bartlett於1985年首先將來氟米特應用於大鼠佐劑關節炎模型，初步揭示出該藥物的免疫抑制和抗炎作用，此後相繼進行的研究進一步證實了來氟米特的免疫抑制及抗增殖作用。1998年，來氟米特治療類風溼關節炎的臨床試驗在美國完成，同年9月，美國食品及藥品管理局(FDA)批准來氟米特作為治療類風溼關節炎的病情改善藥在美國上市。在中國，大規模臨床試驗在1999年完成，並被中國藥品監督管理局(SDA)正式批准上市。2009年3月，中國藥品監督管理局批准蘇州長征-欣凱製藥有限公司生產的來氟米特(商品名為愛若華)新增適應症―狼瘡性腎炎。
2004年1月27日，日本健康-勞動保障部門和Aventis公司(日本國內LEF的生產廠家)聯合公佈了一組資料：在已登記的3360位應用LEF的患者中，16例發生了間質性肺部疾病(4.8％);其中，5例死亡(1.5％);死亡病例中，2例可能與服用LEF有關。該資料公佈後，引起了全球醫藥界的廣泛關注。此後，全球陸續報道了少數來氟米特致肺炎和間質性肺炎的病例。
2004年2月和4月，《柳葉刀》雜誌發表二篇文章，詳細分析了服用LEF同發生間質性肺部病變的相關性，文章提出LEF上市至今400000RA患者人群中，僅發生了80例肺間質性病變，除日本以外，沒有死亡病例報告。
2008年11月《AutoimmunityReviews》發表了一篇有關所有DMARDs與感染風險的研究論文。作者薈萃分析了大量隨機對照及開放性觀察試驗，分析了16788例RA患者，平均隨訪3.5年，發現來氟米特引起的感染風險未明顯升高(HR=1.2，95％CI：1.0-1.5)，平均3.30例次/100病人年(95％CI：1.65-5.9)，薈萃分析結果顯示，來氟米特的安全性良好，不會顯著升高使用患者的肺炎等感染的發生率。
2008年6月，日本風溼病協會《ModRheumatol》發表的佇列研究顯示，既往有間質性肺損傷病史患者服用LEF發生ILD的風險(OddsRatios為8.17);另外，應用複合劑量、吸菸、低體重(40kg以下)等也會增加ILD的發病風險，OddsRatios分別為3.97，3.12，和2.91。
2009年8月，《Rheumatology》雜誌發表了皇家利物浦大學BatsiChikura等人對迄今公開發表的來氟米特相關肺炎報告病例進行了綜合分析。結果發現，截止目前文獻報道的來氟米特相關肺炎共計32例(男13例，女19例)，均為類風溼關節炎患者。所有發生肺炎的患者均有甲氨蝴呤應用史或間質性肺病史。80％的病例在開始服用來氟米特的前20周內，發生來氟米特相關肺炎。服藥12周內即發生間質性肺炎的患者中，絕大多數為服用負荷劑量的患者或既往有間質性肺病史的患者。報道的32例患者的病死率為19％，其中，2例死亡病例系此前出現過MTX導致的肺炎患者。
以下情況，來氟米特相關肺炎的死亡風險較高：
（1)出現瀰漫性肺泡損傷;
（2)此前曾發生過間質性肺炎;
（3)HRCT視肺部病變呈片狀玻璃影樣變。此外，對來氟米特相關肺炎的治療中，服用消膽銨並不能改善患者預後。
綜上所述，間質性肺炎是來氟米特罕見的不良事件，主要的風險因素包括：年齡(老年)、吸菸、患者疾病嚴重程度、既往合併肺部疾病史和合並使用可能引起肺損傷(如，MTX)的藥物等。醫生在處方來氟米特時，嚴格詢問病史，對可疑病例進行胸片/CT檢查以排除肺部疾患，避免將LEF處方給既往有肺部疾病的患者，服藥期間應密切隨訪。
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