硝基咪唑類
通用名：甲硝唑注射液
商品名：佳爾鈉
【藥理毒理】
甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用，抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。
本品尚可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴於6～20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。
對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學】
靜脈給藥後迅速達峰值。蛋白結合率＜5％，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。有效濃度能維持12小時。本品經腎排出60％～80％，約20％的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25％為葡萄糖醛酸結合物，14％為其他代謝結合物）形式由尿排出。10％隨糞便排出。14％從面板排洩。
【適應症】本品主要用於厭氧菌感染的治療。
【用法用量】
靜脈滴注。
（1）成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg (70kg成人為1g)，維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時靜脈滴注一次。
（2）小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【不良反應】
15％～30％病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
【禁忌】有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
（2）原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
由於老年人肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，應嚴密監測本品血藥濃度。
【藥物相互作用】
（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
（2）同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排洩減慢。
（3）同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排洩，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
（4）本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
（5）本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
【藥物過量】大劑量可致抽搐。
【規格】0、915g
【零售價】：16.10/支
【報銷類別】：公費
藥品名（通用名）：甲硝唑靜脈滴注用注射劑
【藥理毒理】
本品為甲硝唑的前體藥物，在體內經水解產生相應量的甲硝唑。
甲硝唑對大多數厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。
甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。
【藥代動力學】
本品進入體內後，迅速被水解成甲硝唑和磷酸鹽。靜脈注射本品0.915g後，血漿中甲硝唑達峰時間（Tmax）約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax）約為50μg/ml。本品水解成甲硝唑後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結合率小於20％。主要在肝臟代謝。血消除半衰期（t1/2β）為9～11小時，60％～80％經腎排洩，其中20％為原形，其餘為代謝物（25％為葡糖醛酸結合物，14％為其他代謝結合物）。10％隨糞便排洩，14％從面板排洩。
【適應症】
用於由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血症、心內膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關節感染、腦膜炎、腦膿腫、面板軟組織感染等。
【用法用量】
靜脈滴注。一次0.915g，溶於100ml氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，在1小時內緩慢滴注，每8小時1次，7日為一療程。
【不良反應】
1、本品最嚴重的不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。
2、其他常見的不良反應有：
（1）胃腸道反應，如噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口乾、口腔金屬味等。
（2）可逆性粒細胞減少。
（3）過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
（4）中樞神經系統症狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等。
（5）區域性反應如血栓性靜脈炎等。
（6）其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
【禁忌症】對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。
【注意事項】
1、致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。
2、使用中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
3、本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
4、用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5、肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，並作血藥濃度監測。
6、本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7、念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8、厭氧菌感染合併腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
9、本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，並避免與其他藥物一起滴注。
10、重複一個療程前，應作白細胞計數。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進入胎兒迴圈。動物試驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。
甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑對幼鼠具致癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在療程結束後24～48小時方可重新哺乳。
【兒童用藥】兒童應慎用並減量使用。
【老年患者用藥】
老年人由於肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
【藥物相互作用】
1、本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
2、與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排洩減慢。
3、與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內的代謝及其排洩，延長本品的血消除半衰期(t1/2)，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4、本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
5、本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平下降。
【規格】250ml/支
【零售價】：4.75
【報銷類別】：公費
藥品名（通用名）：甲硝唑片
【藥理毒理】
本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴於6～20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。
甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。
對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學】
口服或直腸給藥後能迅速而完全吸收，蛋白結合率＜5％，吸收後廣泛分佈於各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。少數腦膿腫患者，每日服用1.2～1.8g後，膿液的藥濃度（34～45mg/L）高於同期的血藥濃度（11～35mg/L）。耳內感染後其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服後1～2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時。口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g後的血藥濃度分別為6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L。本品經腎排出60％～80％，約20％的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25％為葡萄糖醛酸結合物，14％為其他代謝結合物）形式由尿排出，10％隨糞便排出，14％從面板排洩。
【適應症】
用於治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等）。還可用於治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和面板利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用於厭氧菌感染的治療。
【用法用量】
1、成人常用量
（１）腸道阿米巴病，一次0.4～0.6g，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6～0.8g，一日3次，療程20日。
（２）賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5～10日。
（３）麥地那龍線蟲病，一次0.2g，每日3次，療程7日。
（４）小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。
（５）面板利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日後重複一療程。
（６）滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日；可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內，連用7～10日。
（７）厭氧菌感染，口服每日0.6～1.2g，分3次服，7～10日為一療程。
2、小兒常用量
（1）阿米巴病，每日按體重35～50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。
（2）賈第蟲病，每日按體重15～25mg/kg，分3次口服，連服10日；治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。
（3）厭氧菌感染，口服每日按體重20～50mg/kg.
【不良反應】
15％～30％病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食慾不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
【禁忌】有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
（2）原有肝臟疾患者劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。與土黴素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。
【藥物過量】大劑量可致抽搐。
【規格】0.2g*21#
【零售價】：1.60/袋
【報銷類別】：公費
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