科室: 胸外科 主任醫師 王保收

  阿莫西林為青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。
  阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
  【藥代動力學】
  口服本品後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25 g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多陣列織和體液中分佈良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2b)為1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排洩。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。

  【適應症】
  阿莫西林適用於敏感菌(不產β內醯胺酶菌株)所致的下列感染:
  (1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
  (2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。
  (3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的面板軟組織感染。
  (4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
  (5)急性單純性淋病。
  (6)本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍複發率。
  【用法用量】
  口服:成人一次0.5g,每6~8小時1次,一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20~40mg/kg,每8小時1次;3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg,每12小時1次。
  腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
  【不良反應】
  (1)噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。
  (2)皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。
  (3)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。

  (4)血清氨基轉移酶可輕度增高。
  (5)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
  (6)偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。
  【禁忌】
  青黴素過敏及青黴素面板試驗陽性患者禁用。
  【注意事項】
  (1)用前必須做青黴素鈉面板試驗,陽性反應者禁用。
  (2)傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹,應避免使用。
  (3)療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。
  (4)阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
  (5)下列情況應慎用:
  ① 有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。
  ② 老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時應用本品。
  由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
  【藥物相互作用】
  (1)丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
  (2)氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
  【藥物過量】
  在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。

注:此資訊源于網路收集,如有健康問題請及時咨詢專業醫生。


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