內分泌治療早在1896年就有報道應用卵巢切除治療晚期及複發性乳腺癌。20世紀70年代發現了雌激素受體（ER） ,癌腫細胞中ER含量高者，稱激素依賴性腫瘤，這些病例對內分泌治療有效。而ER含量低者，稱激素非依賴性腫瘤，這些病例對內分泌治療效果差。因此，對手術切除標本作病理檢查外，還應測定雌激素受體和孕激素受體（PgR）。可幫助選擇輔助治療方案，激素受體陽性的病例優先應用內分泌治療。受體陰性者優先應用化療。對判斷預後也有一定作用。
近年來內分泌治療的一個重要進展就是三苯氧胺的應用。三苯氧胺系非甾體激素的抗雌激素藥物，其結構式與雌激素相似，可在靶器官內與雌二醇爭奪ER,三苯氧胺、ER複合物能影響DNA基因轉錄，從而抑制腫瘤細胞生長。臨床應用表明，該藥可降低乳腺癌術後復發及轉移，對ER, PgR陽性的絕經後婦女效果尤為明顯。同時可減少對側乳腺癌的發生率。三苯氧胺的用量為每天20 mg，至少服用3年，一般服用5年。服藥超過5年，或劑量大於每天20 mg，並未證明更有效。該藥安全有效，副作用有潮熱、噁心、嘔吐、靜脈血栓形成、眼部副作用、陰道乾燥或分泌物多。長期應用後少數病例可能發生子宮內膜癌，已引起關注，但後者發病率低，預後良好。故乳腺癌術後輔助應用三苯氧胺是利多弊少。
新近發展的芳香化酶抑制劑如來曲哇等，有資料證明其效果優於三苯氧胺，這類藥物能抑制腎上腺分泌的雄激素轉變為雌激素過程中的芳香化環節，從而降低雌二醇，達到治療乳腺癌的目的。
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