自上世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎用藥，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的規範方案中仍包含5-Fu或其衍生物。
成分：
S-1是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，由替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸鉀三種成分按照摩爾比1：0、4：1的比例組成。
這三種組份的作用機理：
1、FT是5-Fu的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-Fu。通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉變為脫氧胸苷酸，從而干擾DNA的合成。
2、CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助於長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。
3、Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之後，Oxo在胃腸組織中具有很高的分佈濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分佈，進而降低5-Fu毒性的作用。
S-1與5-Fu相比具有以下優勢：
（1）能維持較高的血藥濃度並提高抗癌活性；
（2）明顯減少藥物毒性；
（3）給藥方便。
在日本，S-1於1999年被批准用來治療晚期胃癌，2001年被批准用來治療頭頸部癌症，2003年被批准用來治療結直腸癌，2004年被批准用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床應用證明，S-1是安全有效的抗癌藥物。據統計，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用S-1，治療有效率可達44、6％。
適應症：胃癌，頭頸部腫瘤。
用法用量：
1、體表面積不足1.25平方米的患者，每次用40mg，每天兩次。早餐和晚餐後服用。28天為一個週期，間隔14天再重複。
2、體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者，每次用50mg，每天兩次。早餐和晚餐後服用。28天為一個週期，間隔14天再重複。
3、體表面積超過1.5平方米的患者，每次用60mg，每天兩次。早餐和晚餐後服用。28天為一個週期，間隔14天再重複。
4、如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50mg，60mg，75mg。
5、不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用。
不良反應：
1、骨髓抑制。
2、肝功能損傷，食慾減退，轉氨酶升高。
3、嚴重腹瀉的發生率0.4％。
4、嚴重腸炎的發生率0.2％。
5、間質性肺炎的發生率0.4％。
6、嚴重口腔潰瘍和出血的發生率0.2％。
7、可能發生急性腎衰。
8、可能發生面板毒性。
9、可能發生嗅覺缺失症。
注：此資訊源于網路收集，如有健康問題請及時咨詢專業醫生。