乳腺癌是危害婦女健康的主要惡性腫瘤，全世界每年約有120萬婦女發生乳腺癌，有50萬婦女死於乳腺癌。我國雖是乳腺癌的低發地區，但其發病率逐年上升，尤其滬、京、津及沿海地區是我國乳腺癌的高發地區。不過值得欣喜的是，雖然全球乳腺癌新發病例逐年增加，但死亡率卻有所下降，除了早期診斷率的提高，手術後使用化療、放療、內分泌治療、靶向治療等多種輔助治療手段起了很大的作用。其中靶向治療有著高度的特異性、選擇性、親和性和非細胞毒性等優點，在目前乳腺癌的綜合治療中扮演著越來越重要的角色。乳腺癌分子靶向治療是指標對乳腺癌發生、發展有關的癌基因及其相關表達產物進行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或相關細胞的訊號轉導，來控制細胞基因表達的改變，從而抑制或殺死腫瘤細胞。
一、針對HER-2受體的靶向藥物
HER2也稱為人類表皮生長因子2，是由原癌基因編碼的HER2受體，HER2在調控正常細胞的生長和發育和分化中起重要作用。HER2原癌基因的擴增會導致HER2受體在細胞表面過度表達。這往往預示著HER2陽性的乳腺癌病人無病生存期及總生存期顯著縮短，腫瘤易快速復發或轉移，對常規治療無效。過度表達的HER-2/neu蛋白通過在細胞表面聚合而自身活化,而不依賴配體的活化。啟用後的HER-2/neu蛋白通過不同的訊號傳導途徑及誘導TNF-α抗性等方法, 最終導致細胞惡性轉化。
1、曲妥珠單抗：曲妥珠單抗作用的靶點即為細胞核HER-2 /neu基因調控細胞表面的糖蛋白。已有的資料顯示, 曲妥珠單抗的作用機理包括與HER-2特異性結合，阻斷配體介導的細胞生長訊號的傳遞，影響上皮細胞生長，促進HER - 2蛋白受體的內在化和降解,減少其細胞表面密度，從而抑制腫瘤的進一步生長，通過抗體依賴性細胞毒作用(ADCC)，聚集免疫細胞攻擊並殺死腫瘤細胞，下調血管內皮生長因子, 抑制腫瘤內血管組織的生長。
2、帕妥珠單抗：帕妥珠單抗是一種重組的人源化單克隆抗體,與HER-2受體胞外結構域Ⅱ區結合，抑制二聚體的形成，從而抑制受體介導的訊號轉導通路。
二、針對EGFR/HER-1的靶向藥物
人類表皮生長因子受體(EGFR)家族包括4個成員: HER-1、HER -2、HER-3、HER-4(EGFR-4)，均具有內源性酪氨酸激酶的活性結構，故EGFR可以作為抑制腫瘤增殖的靶點。靶向EGFR的治療即針對HER-1的治療，主要有兩類藥物，一種是針對EGFR胞內部分的小分子酪氨酸激酶抑制劑，代表藥物為吉非替尼，另一種是針對EGFR胞外部分的單克隆抗體，代表藥物西妥昔單抗。
1、拉帕替尼(Lapatinib)：拉帕替尼是一種口服的可逆的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑，可以有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。
2、吉非替尼(gefitinib)：吉非替尼是一種小分子的酪氨酸激酶抑制劑, 它穿透細胞膜並作用於EGFR的胞內部分。
3、西妥昔單抗(Cetuximab，愛必妥)：西妥昔單抗是一種IgG單克隆抗體，它能與表皮生長因子受體(EGFR)特異性結合，阻斷內源性配體介導的EGFR訊號傳導通路，從而抑制腫瘤的生長。
三、蛋白激酶C(PKC)-a抑制劑
蛋白激酶C(PKC)-a抑制劑是一類磷脂依賴的絲氨酸/蘇氨酸酶。PKC-a是PKC家族的一員，廣泛存在於多種組織中及轉化細胞系中。PKC-a與腫瘤的侵襲性有關，並可調節細胞對細胞毒性藥物的敏感性。
四、環氧化酶2(Cox-2)抑制劑
在乳腺癌(尤其是轉移性乳腺癌)中可測到環氧化酶2的高表達。西樂葆(Celecoxib)是一種選擇性COX-2抑制劑。可用於乳腺癌的化學預防和輔助治療。
五、針對腫瘤血管生成的分子靶向藥物
VEGF(血管內皮生長因子)在乳腺癌的發生、發展及預後方面起重要作用。總的來說，血管生成抑制劑的作用途徑有4種：直接抑制內皮細胞的功能，阻斷內皮細胞降解周圍基質的能力，阻斷血管生成因子的合成和釋放，阻斷內皮細胞表面整合素的作用。
1、貝伐單抗(avastin)：是重組的人源性抗VEGF單克隆抗體,通過特異性地抑制配體VEGF，從而阻止VEGF與VEG2FR-1 、VEGFR-2受體結合來抑制腫瘤生長。
2、恩度( endostar)：恩度為血管生成抑制劑類生物製品，靶點在血管內皮細胞，可以抑制形成血管的內皮細胞的遷移,抑制腫瘤新生血管的生成，阻斷腫瘤細胞的營養供給，從而達到抑制腫瘤增殖或轉移的目的。
3、沙利度胺( thalidom ide)：沙利度胺是一種穀氨酸衍生物,通過下調VEGF而發揮抑制血管生成的作用。
六、展望
近年來，隨著科學技術的發展，腫瘤的治療已取得了重大的突破，從傳統的化療放療，到今天的分子靶向治療，再到將來的定位於重要的細胞代謝通路的靶向藥劑，靶向治療將使更廣大的群眾得到獲益。然而新的靶向藥物的開發與應用還得面臨以下諸多問題：尋找真正的腫瘤細胞特異性靶點;最佳獲益物件的篩選;靶向藥物的耐藥;靶向藥物的早期療效評價及最實際的靶向藥物的成本等等。
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