乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，其發病率逐年增加。在國許多大城市乳腺癌的發病率己經上升至女性惡性腫瘤的第一，成為婦女健康的最大威脅。它的傳統治療方法有手術、放療、化療和內分泌治療，儘管以上治療己取得了一定的成效,但幾乎所有晚期乳腺癌及許多早期乳腺癌最終均治療失敗。
常規化學藥物的特殊結構和作用機制決定了其對乳腺癌細胞的選擇性差以及乳腺癌細胞容易產生藥物抗性等缺陷。因此研製和開發選擇性強,敏感性高的抗乳腺癌藥物是提高乳腺癌綜合治療水平的迫切需要。分子靶向治療的出現為乳腺癌患者帶來了新的希望。分子靶向治療是針對可能導致細胞癌變的靶點，如原癌基因和抑癌基因、細胞訊號傳導通路、細胞因子及受體和抗腫瘤血管形成等，從分子水平逆轉這種惡性生物學行為，從而抑制腫瘤細胞生長。乳腺癌分子靶向治療是繼化療和內分泌治療後的又一種有效的臨床治療手段。
分子靶向治療腫瘤內科學50年來在藥物研製中的發展都是集中在細胞毒性攻擊性的藥物。雖然繼蒽環類(阿黴素、表阿黴素)、鉑類(順鉑、卡鉑)之後又有很多強有力的化療藥物如泰素、泰索帝、開普拓、草酸鉑、健擇等問世並在各個不同的癌腫發揮重要的作用，但其性質仍然屬於不能分辨腫瘤細胞和正常細胞的藥物，臨床應用受到諸多因素的限制。
進入二十一世紀的今天，分子靶向治療(Molecular targeted therapy)已經不再是一個新名詞。科學家們在不斷探索癌症的分子生物學發病機理時，就意識到如果能夠針對癌症的特異性分子變化給予有力的打擊，將會大大改善治療效果，引發抗癌治療理念的變革。最近幾年，新型分子靶向藥物在臨床實踐中取得了顯著的療效，實踐已表明了分子靶向治療理論的正確性與可行性，其中赫賽汀是目前最具代表性的藥物。 靶向治療經過多年發展已經比較成熟，出現了許多療效確切的靶向藥物，靶向治療將使更多的乳腺癌患者獲益。
如何尋找真正的腫瘤細胞特異性靶點;如何選擇最佳獲益物件;靶向藥物的耐藥;靶向藥物的早期療效評價及最實際的靶向藥物的成本等等問題也在困擾著新藥物的研究及臨床應用，解決這些問題必將使乳腺癌的治療進入一個“真正個體化治療”的新紀元。
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