造影劑(又稱對比劑contrast media)是放射診斷中最常用的藥物之一,用於CT增強檢查、介入血管造影以及排洩性尿路造影與其它管腔造影檢查。造影劑根據分子量大小與吸收X線的劑量不同分陰性造影劑與陽性造影劑。陰性造影劑主要為氣體,有空氣、氧氣、二氧化碳等。陽性造影劑主要有鋇劑與含碘造影劑。鋇劑為硫酸鋇,用於消化道造影檢查。含碘造影劑種類繁多。主要用於CT增強、介入造影、泌尿系造影及其它管腔造影檢查,均屬有機碘劑。
1、含碘造影劑分類
造影劑的發展與改進主要有兩個目的,首先是增加含碘量以求得到最佳對比,其次減少毒性及副作用使患者能夠耐受。基於上述目的早期的研究主要是增加含碘量,從最新的單碘質子雜環到雙碘質子雜環再到含三個碘質子的苯環衍生物。其產品在溶液中離解為陰陽離子稱離子型對比劑。性質穩定對比良好但溶液屬高滲性,患者常常發生中毒副反應。因此70年代後出現的非離子型對比劑其滲透性降低甚至接近血漿,毒副反應小,生物安全性大,對神經系統毒性低。
(1)離子型對比劑
是指泛影酸鹽及異泛影酸鹽。泛影酸鹽有泛影鈉及泛影葡胺。鈉離子對血管內皮有損傷,靜脈注射處疼痛。葡胺無此副作用。泛影葡胺可能引起心室顫動且粘度高,因此將兩者混合構成複方泛影葡胺。我院使用76%複方泛影葡胺,用於心血管造影、尿路造影、膽管子宮輸卵管直接引入造影瘻管造影。某些情況下做口服胃腸造影或CT腹部檢查的腸道口服對比劑。異泛影酸是泛影酸的同分異構體,有異泛影鈉與異泛影葡胺。適用範圍與泛影酸鹽大致相同。
(2)非離子型對比劑
70年代奈科明公司首先合成甲泛糖胺(阿米派克),因溶於水而不電離,滲透壓、神經毒性、粘度均降低受到了普遍歡迎,但其儲存與使用不方便被後來開發新產品代替。
80年代後開發產品為碘海醇(歐乃派克)、碘異肽醇(碘必樂、碘帕醇)、碘普羅胺(優維顯)、碘維索(安射力、碘氟醇)都屬於非碘離子型單體有機對比劑。與離子型對比劑相比有如下優點:不屬鹽類、水溶液無電離,滲透壓低,臨床應用中明顯減少了患者的頭痛、灼熱感及血管擴張所引起的不適。不含羧基,神經毒性大大降低,經靜脈給藥的毒性顯著減少。ƒ分子結構中引入4~6個醇基,增加親水性,提高了水濃度,同時降低了粘度。對比劑毒性反應進一步減少,適用於心血管造影和CT增強掃描。我院有碘海醇、碘帕醇、碘氟醇三種非離子型二聚體有機碘對比劑,其分子結構含8~12個醇基、2個三碘苯環,滲透壓接近血漿滲透壓,因此適合嵴髓與腦池造影。有碘曲侖(伊索顯)、碘狄醇(威視派克)我院無此類產品。
2、離子型與非離子對比劑毒副作用與生物安全性比較
根據國內外大組病例統計分析。非離子型對比劑靜脈注射的毒副反應發生率比離子型減少了76.3%。出現的反應以輕、中度為主,重度發生率減少更加明顯。離子型對比劑注射死亡率為1:3000,而非離子型對比劑只有1:250000。靜脈注射測試小鼠的半致死量(LD50)表明非離子型對比劑約3倍於離子型對比劑。現非離子型對比劑毒副反應發生率低,生物安全性高,因此提倡使用非離子造影劑。
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