當前,藥物劑型從片劑、沖劑到針劑、氣霧劑有多種不同。然而,這些常規劑型,不論口服或注射,大多每日需用藥數次,不僅使用不便,而且血液中的藥物濃度起伏很大,呈現“峰谷”現象。當藥物濃度處於高峰時,會超過適宜的治療濃度,引起較多不良反應,甚至中毒;反之,藥物濃度降到低谷時,又遠在所需濃度以下,難以發揮藥效。
於是,新的藥物劑型―緩釋製劑與控釋製劑也就相繼應運而生了。它們均能控制藥物釋放速度,減少或避免血藥濃度的“峰谷”波動。
緩釋藥品:先將藥物製成小的顆粒,分作數份。少數不包衣者為速釋部分,其他分別包上厚薄不同的“衣”,為緩釋部分,然後取上述顆粒,以一定比例混合,製成某種劑型,服用後則按未包衣與包衣的厚薄不同,在需要時間內依次釋藥,不斷髮揮療效。 控釋藥品:通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物,使血.藥濃度恆定,無“峰谷”現象,更好地發揮療效。
一般先製成含藥片芯,然後在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再採用鐳射技術在膜上打若干小孔,病人服用後,藥物與體液接觸,水從半透明膜進入片芯,使藥物溶解,當藥片內部的滲透壓高於外部時,藥物便由小孔中徐徐流出而奏良效。如防治心絞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,僅能維持療效3o分鐘左右,時間短暫,晚間容易發作。
其控釋貼劑由保護層、薪合層、控釋膜、藥物庫和鋁箔等組成,藥物藉助滲透壓通過微孔型的半透膜,以恆定速度持續釋放出來,經面板吸收進入血液,保持平穩的治療濃度,故每天只需用藥1次,即可維持療效24小時左右,既可減少用藥次數,又可提高、延長療效,降低毒副反應,還可預防夜間心絞痛發作。治療高血壓的拜新同，也是這樣。有經驗的朋友會發現，第二天排便的時候，會發現拜新同被“原型排出”，再細看，拜新同的一面有一個很小的孔，這個孔就是緩慢釋放藥物的孔。
控釋或者緩釋劑的發明，還解決了患者出差、旅遊或赴野外工作時的方便使用,由多次服藥變成一次服藥。由此可見,對緩釋、控釋藥片劑或膠囊劑,嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。
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