近年隨著藥物研發水平的不斷提高，激素分泌性垂體瘤的藥物治療有了長足的進步。
對於垂體泌乳素分泌型腫瘤，現在的觀點認為，90%以上的患者（無論是微腺瘤還是大腺瘤）都可以用多巴胺激動劑（短效製劑溴隱亭，長效製劑卡麥角林）控制PRL水平，使腫瘤的體積縮小。只有那些對該類藥物過敏或藥物不耐受、腫瘤壓迫導致的急性症狀需要急診手術解壓或患者不願意接受手術治療的泌乳素瘤病人，才選擇手術治療。在服用溴隱亭治療期間，應該逐漸增加溴隱亭的劑量，直到血清PRL水平降至正常水平以後，調整劑量長期維持治療。對於有生育要求的患者，應該在懷孕後停用溴隱亭。孕期定期複查視野，直至產後恢復溴隱亭的治療。對於懷孕後停用溴隱亭出現流產或死胎的患者，應該堅持服藥，直到生產後調節溴隱亭的劑量。已經有大量的臨床經驗證明，孕婦服用溴隱亭期間所生的小孩尚未見明顯的畸形和智力的障礙。
對於生長激素分泌型垂體瘤，近20年的主要進展是生長抑素類似物的應用。該藥物的臨床應用，使得GH分泌型腫瘤的治癒率明顯提高。近幾年生長抑素類似物長效製劑如長效奧曲肽、索馬杜林等用於臨床，使得患者的依從性大為提高。術前應用該類藥物可以迅速降低患者的血清GH水平，減輕患者的症狀、縮小腫瘤的體積，為手術徹底切除腫瘤創造良好的術前條件。生長抑素類似物用於GH分泌型腫瘤的另外的適應徵包括：術後殘餘患者、放療後GH尚未降低至正常的患者的過渡治療。應用生長激素類似物後，對於那些因伴有心衰、呼吸睡眠暫停、控制不良的高血糖、高血壓的患者，因不能耐受麻醉的患者，提供了術前準備治療的機會。在國外，由於不必擔心醫療費用問題，很多不願意接受手術治療的患者長期應用生長抑素治療控制腫瘤，也達到了滿意的治療效果。生長抑素類似物用於促甲狀腺激素分泌型腫瘤也取得了滿意的治療效果。應用藥物治療GH分泌型垂體瘤後，現在已經公認，將GH分泌型腫瘤患者的GH水平降至小於1ng/dl（服糖後的GH值），胰島素樣生長因子（IGF-1）降至年齡匹配的正常人的水平是生化治癒的目標。生長激素分泌型腫瘤的患者不論接受何種治療，都應該達到以下幾個治療目標：消除腫瘤，減少腫瘤的復發，GH達標，緩解臨床症狀，儘量保全垂體功能，提高患者的生活質量，延長患者的生存壽命。
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