腫瘤分子靶向治療(又稱生物導彈)，是近年來腫瘤治療學最重要的進展之一。它是在細胞分子水平上，針對已經明確的致癌位點，來設計相應的治療藥物，藥物進入體內會特異地選擇致癌位點來相結合發生作用，使腫瘤細胞特異性死亡，而不會波及腫瘤周圍的正常組織細胞。這種藥物具有很好的分子和細胞選擇性，能高效並選擇性地殺傷腫瘤細胞，減少對正常組織的損傷，不但療效顯著，其不良反應更是遠遠小於傳統的化療藥物治療和放射治療。
目前經國際臨床驗證取得確切療效的分子靶向藥物治療的腫瘤有：頭頸部腫瘤、肺癌、乳腺癌、惡性淋巴瘤、食管癌、胃癌、結直腸癌、肝癌、腎癌、胃腸間質瘤、卵巢癌。
中華慈善總會、中國癌症基金會、中國紅十字會、中國醫藥工業科研開發促進會等單位針對低收入患者已開展多項靶向藥物的慈善贈藥專案，包括：乳腺癌-赫賽汀;肺癌―特羅凱、易瑞沙、凱美納;晚期結直腸癌-安維汀、愛必妥，胃腸間質瘤-格列衛、索坦;肝癌-多吉美;腎癌-多吉美、索坦。
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