評價一種降糖藥物的優劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保護作用等等。
1、磺脲類的優缺點
磺脲類降糖藥是使用最早、應用最廣的口服降糖藥,主要通過刺激胰島分泌胰島素,增加體內胰島素水平降低血糖。臨床常用的有糖適平、達美康、優降糖、美吡達、亞莫利等。
優點:療效突出、價格便宜,是2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影響,沒有癌症風險。
缺點:容易發生低血糖及體重增加,個別病人會出現面板過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發生繼發性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經膽道排洩的磺脲類藥物,糖適平更適合。
2、格列奈類的優缺點
屬於新一代促胰島素分泌劑,代表藥物有諾和龍、唐力,可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯合使用。
優點:模擬餐時胰島素分泌,可有效降低餐後高血糖而且不容易發生低血糖,對體重影響小,輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時即服,方便靈活,病人依從性好,對於進餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時,改用格列奈類仍可有效。
缺點:價格較高,使用不當也會引起低血糖。
3、二甲雙胍的優缺點
二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗,促進外周組織對葡萄糖的利用,抑制肝糖輸出來降低血糖。它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物,既可單獨使用,也可作為各種聯合治療方案(如胰島素與口服降糖藥聯合)的基礎用藥。
優點:二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預後,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好,單獨應用不會引起低血糖,與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價格便宜,價效比高。
缺點:胃腸道反應多見,長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發生乳酸酸中毒。
4、α-糖苷酶抑制劑的優缺點
主要通過延緩碳水化合物的吸收來降低血糖(尤其是餐後血糖),非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯合使用。代表藥物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。
優點:降糖效果肯定,主要在腸道區域性作用,僅2%吸收入血,肝腎等全身副作用少, 不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對心血管有保護作用,適合於老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者,同時也是目前國內外唯一具有IGT治療適應症的降糖藥。
缺點:部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應,胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。注意與其它降糖藥聯用可引起低血糖,且一旦發生,應使用葡萄糖糾正,進食澱粉類食物無效。
5、胰島素增敏劑的優缺點
代表藥物有羅格列酮(文迪雅、太羅)和吡格列酮(艾可拓)。
優點:不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合徵,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。
缺點:起效較慢,可導致水鈉瀦留,引起水腫及體重稍增,增加心衰風險,心功能3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。
6、DPP-4抑制劑的優缺點
是一種基於腸促胰素(GLP-1)機制的新型降糖藥物,目前在我國上市的有西格列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)、維格列汀(佳維樂)等等。
優點:增加內源性GLP-1水平,同時改善胰島α和β細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應,安全性及耐受性高等優點。只需每天一次用藥,患者依從性好。
缺點:有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便祕、頭暈和增加出汗量等副作用,但發生率很低。缺點是價格較貴,在我國暫未進入醫保。
7、SGLT-2抑制劑的優缺點
此類藥物的作用機制與傳統降糖藥物不同,主要是通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達格列淨。
優點:SGLT-2抑制劑極少發生低血糖,並對改善體重和血壓有益處。口服片劑,一天一次,依從性好,
缺點:可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關,長期用藥的安全性有待於進一步觀察。
8、GLP-1受體激動劑的優缺點
目前我國上市的GLP-1受體激動劑有艾塞那肽(百泌達)、利拉魯肽(諾和力)。
優點:除了能夠顯著降低血糖,還能減輕體重,降低血壓、改善β細胞功能,顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管併發症的潛能,這種集多種藥理作用於一身的特點是現有糖尿病治療藥物所不具備的。由於其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制,因而低血糖風險很低。
缺點:有噁心、嘔吐等消化道不良反應。臨床應用時間短,價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。
9、胰島素及其類似物的優缺點
臨床常用的胰島素和胰島素類似物有:諾和靈R、諾和靈30R、諾和靈N、諾和銳、諾和平等等。
優點:胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器,對肝腎無不良影響,所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人(如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮症酸中毒、肝腎功能不全患者等等)均可改用胰島素治療。早期使用胰島素還可有助於保護和修復胰島β細胞功能。
缺點:低血糖風險相對較高,可致體重增加,個別患者注射部位出現面板過敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來不便,胰島素類似物的價格較高。
10、降糖中成藥的優缺點
優點:降糖作用雖弱,但無低血糖風險,而且不會增加體重;可通過“滋陰、活血、補腎”來改善症狀、輔助調脂降壓、防治慢性併發症;可與各類口服降糖藥或胰島素聯合應用。
缺點:降糖效果欠佳,只能作為輔助治療,服用不太方便。
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