所謂口服降糖藥，主要指西藥。目前臨床上常用的口服降糖藥包括磺脲類、雙胍類和拜糖平三種。磺脲類降糖藥的主要作用是刺激胰島素分泌，降糖作用為中等偏強，有D860（甲磺丁脲）、優降糖、美吡達、糖適平、達美康，其中優降糖作用最強，美吡達作用快而短，達美康作用時間較長，糖適平可用於糖尿病腎病病人。雙胍類降糖藥的主要作用是降低食慾，減少糖類的吸收，同時可增加胰島素的敏感性，包括降糖靈、二甲雙胍。其中降糖靈已近淘汰。拜糖平屬於第三類口服藥，此類藥主要是抑制糖類的分解，緩解葡萄糖的吸收而降低餐後血糖。其次，在國外還有三類新藥正在開發中，有的已經進入臨床試用階段，例如GLP-1已經上市。
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