骨化三醇在空腹或飯後半小時口服效果最佳，3個月為一療程，服用1個月後，需要停藥1周。
骨化三醇是維生素D3降解後的活性物質之一，屬於維生素D的終產物，主要在腎臟內合成，而且不需經過肝腎代謝。骨化三醇主要功能為加強腸道對鈣質的吸收以及促進鈣質在骨骼沉積，對骨質攝入具有重要作用。骨化三醇可用於老年性骨質疏鬆症、甲狀旁腺功能減退引起的低鈣血癥，使用骨化三醇能明顯提高血液中的鈣濃度，提升鈣的攝入量。
服用此藥人群需半個月檢查定期進行鈣、磷離子檢查，以免血液中鈣、磷離子等因服藥升高，出現高血鈣綜合徵或維生素D中毒。
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