心律失常的藥物治療已經歷近百年的里程。筆者就近百年抗心律失常藥物的臨床應用淺談如下。
1914年人們在應用奎寧治療瘧疾的過程中，意外地發現治癒了患者的房顫，隨之其有效成分奎尼丁於1918年面世，被正式用於房顫的復律。20世紀50年代，普醯胺的抗心律失常作用得到充分肯定，成為治療室性心律失常的主要藥物。20世紀60年代利多卡因得到了廣泛應用，尤其以能有效地糾正心肌梗死患者的室速而備受青睞。與此同時，化學上相繼合成出β受體阻滯劑（心得安、索他洛爾）及抗心絞痛藥（異搏定和胺碘酮），它們都有很強的抗心律失常作用。20世紀70年代又合成了英卡胺、氟卡胺，至此Ⅰ類抗心律失常藥物發展達到頂峰。
20世紀90年代初，正當人們對心律失常藥物治療的前景充滿希望的時候，美國進行了大規模心律失常抑制試驗（簡稱CAST），得出的結果卻是治療組死亡率明顯上升，世界上由此注意到抗心律失常藥物同時存在促心律失常問題，藥物治療未必獲益，從此抗心律失常的藥物治療跌入低谷。後來一系列的臨床試驗，使人們認識到，所有抗心律失常藥物都有不同程度地致心律失常作用，這包括引起用藥前沒有的新的心律失常（如奎尼丁引起的尖端扭轉型室速）和使用藥物前原有的室性心律失常惡化（如IC類藥物可使心肌梗死後單形持續性室速的頻率加快和難以終止）。並且抗心律失常藥大多有減低心肌收縮力的作用，尤以西吡胺、心律平等藥為甚，而胺碘酮的心臟外臟器毒性作用亦不容忽視。截止到目前，已證實能改善預後的只有Ⅱ類藥（以倍他樂克為代表的β受體阻滯劑）和Ⅲ類藥物（胺碘酮和索他洛爾），而目前臨床常用的廣譜、高效抗心律失常藥主要是心律平和胺碘酮。
有心律失常患者是否需要和如何選擇抗心律失常藥物，應因人而異。要正確地評估患者接受該藥後的獲益/風險比，嚴格適應證，無器質性心臟病且病狀不明顯者可不必用藥，症狀明顯者首選β受體阻滯劑，酌選慢心律藥，如心律平、異搏定，這些藥物對非器質性心臟病患者引起心律失常的危險不大，但不宜用臟器毒性大的胺碘酮。對心肌梗死或慢性心衰患者出現室早或非持續性室速，以對因、對症治療為主，糾正心肌缺血和心衰。若患者心功能差，心律失常又頻繁發作，則宜選胺碘酮，但應避免用可能導致預後惡化的心律平等。總之，抗心律失常藥物要儘量不用，非用不可者，功能性可選心律平，器質性宜用胺碘酮。
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